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奥希替尼(奥斯替尼)的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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文章来源:药队长
发布日期:2024-12-27

奥希替尼(奥斯替尼)是一种用于治疗某些类型的非小细胞肺癌的靶向药物。它通过抑制特定的突变EGFR(表皮生长因子受体)来阻止癌细胞的生长和扩散。奥希替尼的使用在提高患者生存率和生活质量方面显示出显著效果,但使用过程中也需要注意一些重要的事项,以确保安全和疗效。

奥希替尼的作用与功效

作用机制

奥希替尼是一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗携带EGFR T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这种突变通常在第一代或第二代EGFR TKI治疗后出现,导致肿瘤对这些药物产生耐药性。奥希替尼通过选择性地结合并抑制突变的EGFR,从而有效地阻止癌细胞的增殖和扩散。

主要功效

奥希替尼的主要功效包括:
1. **延缓疾病进展**:研究表明,奥希替尼能够显著延缓疾病的进展,延长无进展生存期(PFS)。
2. **提高生存率**:与传统的化疗相比,奥希替尼能够显著提高患者的总体生存率。
3. **改善生活质量**:奥希替尼的副作用相对较小,能够改善患者的日常生活质量和整体健康状况。

适用人群

奥希替尼适用于以下患者:
1. **EGFR T790M突变阳性**:通过基因检测确认携带EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者。
2. **一线治疗**:对于未接受过EGFR TKI治疗的EGFR突变阳性的晚期或转移性NSCLC患者,奥希替尼也可作为一线治疗选择。
3. **辅助治疗**:在手术切除后的EGFR突变阳性早期NSCLC患者中,奥希替尼可用作辅助治疗,以降低复发风险。

用药注意事项

贮存方法

为了保证药物的质量和疗效,奥希替尼的贮存方法非常重要:
1. **温度控制**:奥希替尼应在25°C下储存,允许在15-30°C的条件下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
2. **防潮防湿**:选择干燥、通风良好的地方存放奥希替尼,防止药物受潮,湿度的变化也可能对奥希替尼的稳定性产生负面影响。
3. **避光保存**:奥希替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. **包装完整性**:奥希替尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

剂量调整

奥希替尼的推荐剂量为80mg,每天一次。在某些情况下,需要进行剂量调整:
1. **与强CYP3A4诱导剂同时使用**:当与强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英等)联合使用时,应将奥希替尼的剂量增加到每天160mg。停用强CYP3A4诱导剂3周后恢复奥希替尼80mg。
2. **错过剂量**:如果错过了一剂奥希替尼,不要补足错过的剂量,可按计划服用下一剂。
3. **治疗时长**:对患者进行辅助治疗,直到疾病复发或出现不可接受的毒性反应,治疗可长达3年。治疗转移性肺癌患者直到疾病进展或不可接受的毒性。

不良反应与注意事项

奥希替尼最常见的不良反应包括:
1. **消化系统反应**:腹泻、恶心、呕吐等。
2. **皮肤反应**:皮疹、痤疮、指甲毒性等。
3. **血液系统反应**:白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少等。
4. **其他反应**:疲劳、咳嗽、肌肉骨骼疼痛等。

使用奥希替尼时需要注意以下事项:
1. **定期监测**:在治疗过程中,定期进行血液检查、心电图和肺部影像学检查,以监测药物的疗效和潜在的不良反应。
2. **特殊人群用药**:孕妇、哺乳期女性、有生殖潜力的男性和女性、儿童患者、老年人、肾损伤患者和肝损伤患者在使用奥希替尼时需特别谨慎,遵循医生的指导。
3. **药物相互作用**:避免与强CYP3A4诱导剂、BCRP或P-gp底物、已知延长QTc间隔的药物等同时使用,必要时需调整剂量或监测不良反应。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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