妥卡替尼（Tucatinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌和结直肠癌。这种药物通过抑制HER2的活性，减缓癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍妥卡替尼的用药说明，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

妥卡替尼的适应症和用法用量

适应症

妥卡替尼主要适用于以下两种情况：

• 转移性HER2阳性乳腺癌：与曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）联合使用，治疗局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括脑转移患者。这些患者应已接受过至少一种抗HER2治疗。
• 不可切除或转移性结直肠癌：与曲妥珠单抗联合使用，治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌成年患者，这些患者在接受氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后病情进展。

用法用量

妥卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次，口服。具体用法如下：

• 乳腺癌：与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 结直肠癌：与曲妥珠单抗联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 严重肝损伤患者：推荐剂量减少至200毫克，每日两次。

患者应整粒吞咽药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果药片破裂或不完整，不应服用。建议患者每天间隔大约12小时服用一次，最好在空腹状态下服用。

剂量调整

对于无法耐受每日两次口服150毫克的患者，应永久终止妥卡替尼的使用。如果与强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用，应将推荐剂量减少至100毫克，每日两次。停用强CYP2C8抑制剂达3个消除半衰期后，恢复开始抑制剂前的妥卡替尼剂量。

用药注意事项和日常注意事项

腹泻管理

妥卡替尼可能导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。81%的患者在使用妥卡替尼时会出现腹泻，其中12%为3级腹泻，0.5%为4级腹泻。一旦出现腹泻，应按照临床提示给予止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用妥卡替尼。

肝脏毒性监测

妥卡替尼可能引起严重的肝脏疾病。在开始治疗前，应监测患者的ALT（谷丙转氨酶）、AST（谷草转氨酶）和胆红素水平，之后每3周监测一次。如果出现以下症状，应立即告知医生：

• 瘙痒
• 皮肤或眼睛黄染
• 尿液呈深褐色
• 腹部右上侧疼痛
• 感到非常疲倦
• 食欲下降
• 易出血或易出现瘀伤

根据肝毒性的严重程度，可能需要减少剂量或永久停用妥卡替尼。

生育能力影响

妥卡替尼可能影响男性和女性的生育能力。建议有生育潜力的女性在治疗期间使用有效的避孕措施；有生育能力的男性患者在使用妥卡替尼治疗期间和最后一次使用后至少1周内使用有效的避孕措施。

药物相互作用

避免与强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果无法避免，应将妥卡替尼的推荐剂量减少至100毫克，每日两次。停用强CYP2C8抑制剂达3个消除半衰期后，恢复开始抑制剂前的妥卡替尼剂量。

妥善保管药物，避免儿童接触。储存温度应保持在20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内短途运输。