索托拉西布（Sotorasib），也被称为LUMAKRAS或AMG510，是由美国安进公司（Amgen）研发的一种创新性靶向药物，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。该药物于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准上市，填补了KRAS G12C突变非小细胞肺癌治疗领域的空白。本文将详细介绍索托拉西布的医保、价格、疗效及副作用。

索托拉西布的医保、价格、疗效及副作用

医保和价格

目前，索托拉西布尚未在中国上市，因此无法通过医保报销。根据市场信息，索托拉西布的价格如下：

• 出口德国版本：每盒120mg*240粒，价格约为6155美元。
• 美国出口香港版本：每盒120mg*240粒，价格约为6837美元。
• 老挝卢修斯制药生产版本：每盒120mg*56粒，价格约为214美元。

预计索托拉西布在中国上市后，价格可能会有所调整，但具体时间和价格尚不确定。

疗效

索托拉西布的疗效在临床试验中得到了验证。一项名为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果显示，索托拉西布在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。该研究纳入了124例KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，这些患者都曾接受过至少一种化疗或免疫疗法后疾病进展。

• 客观缓解率（ORR）为37.1%，其中包括3例完全缓解和43例部分缓解。
• 疾病控制率为80.6%。
• 中位反应持续时间为10个月。

此外，81%的患者出现了肿瘤缩小，其中对索托拉西布治疗有反应的患者中，最佳肿瘤缩小的平均值为60%。这些数据表明，索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中具有显著的临床效果。

副作用

索托拉西布的常见不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。其中，肝损伤是最值得关注的副作用之一。在CodeBreaK 100研究中，18%的患者出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高/天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，6%为3级，0.6%为4级。首次出现ALT/AST增高的中位时间为9周（范围：0.3至42周）。7%的患者因ALT/AST升高而中断或减少剂量，2.0%的患者因ALT/AST升高而停用索托拉西布。除了中断或减少剂量外，5%的患者还接受了皮质类固醇治疗肝毒性。

其他常见的实验室异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙含量降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠含量降低。严重不良反应（3.4%）包括呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡和肺炎。

用药注意事项

患者选择

根据肿瘤或血浆标本中是否存在KRAS G12C突变，选择接受索托拉西布治疗的患者。如果血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。患者在使用索托拉西布前应进行基因检测，以确认是否携带KRAS G12C突变。

推荐剂量和用法

索托拉西布的推荐剂量为960毫克（三片320毫克片剂或八片120毫克片剂），每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每日一剂索托拉西布，与食物同服或不同服。整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果某一剂量的索托拉西布延迟超过6小时，则按第二天的处方服用下一剂量。不要同时服用两剂药物来弥补错过的剂量。如果服用索托拉西布后出现呕吐，则不要再服用一剂，按照第二天的处方服用下一剂药物。

特殊人群的使用

吞咽固体有困难的患者可以将药片分散在120毫升（4盎司）的非碳酸室温水中，不要压碎。不应使用其他液体。搅动或旋转杯子约3分钟，直至药片分散成小块（药片不会完全溶解），然后立即饮用或在2小时内饮用。混合物的外观可以从淡黄色到亮黄色。咽下药片分散液。请勿咀嚼药片的碎片。用另外120毫升（4盎司）的水冲洗容器并饮用。如果未立即用完混合物，则再次搅拌混合物，以确保片剂分散。

索托拉西布的上市和临床数据显示，它在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中具有显著的疗效，但同时也存在一些副作用。患者在使用过程中应严格按照医嘱和说明书进行用药，并定期监测肝功能等相关指标，以确保安全有效的治疗。