




坦罗莫司(Temsirolimus)是一种用于治疗晚期肾细胞癌的靶向抗肿瘤药物。它通过抑制mTOR信号通路,阻止癌细胞的生长和增殖,从而提高患者的疾病控制率。本文将详细介绍坦罗莫司的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
坦罗莫司主要用于治疗晚期肾细胞癌,尤其是对于不可切除的肾细胞癌患者。临床研究显示,坦罗莫司在高风险患者中表现出良好的疗效,是临床推荐的治疗选择之一。这种药物通过抑制mTOR信号通路,有效阻止癌细胞的生长和增殖,从而提高患者的生存率和生活质量。
坦罗莫司属于哺乳动物雷帕霉素靶点(mTOR)抑制剂。mTOR是一种在细胞生长和分裂中起重要作用的蛋白质。通过抑制mTOR信号通路,坦罗莫司能够有效地阻止癌细胞的增殖和扩散。此外,临床试验表明,坦罗莫司能够显著延长晚期肾细胞癌患者的无病生存期和总生存期。
坦罗莫司的推荐剂量为25毫克,通过静脉输注30-60分钟,每周一次。为了使药物准确释放,最好使用输注泵,稀释好的药液应在6小时内使用。治疗应持续进行,直到疾病进展或患者不耐受。在每次给药前,需进行预防性静脉输注25-30毫克苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30分钟。
当出现中性粒细胞绝对计数(ANC)<1,000/mm³,血小板计数<75,000/mm³,或NCICTCAE 3级或更大不良反应时,应暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5毫克/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15毫克/周。
坦罗莫司的常见副作用包括皮疹、疲乏、口腔溃疡、恶心、水肿以及食欲降低等。此外,还可能出现头痛、腹泻、肺炎等不良反应。严重的不良反应包括超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。最常见(≥30%)的实验室异常包括贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。
建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月内必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月内也必须采取有效的避孕措施。老年人可能更容易出现腹泻、水肿、肺炎等不良反应,因此在用药时应特别注意。
坦罗莫司是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的底物。与CYP3A4抑制剂(如酮康唑)联合使用时,坦罗莫司的剂量应减少至每周12.5毫克。停用CYP3A4抑制剂后,必须有一周的间隔期,再恢复到减量前的剂量。此外,在治疗期间应避免接种疫苗并避免与接种疫苗的人进行密切接触,特别是活疫苗,如鼻滴流感、麻疹、腮腺炎、风疹、口服脊髓灰质炎、BCG、黄热病、水痘和TY21a伤寒疫苗。
总的来说,坦罗莫司是一种有效的靶向治疗药物,但在使用过程中需要严格遵循医嘱,监测不良反应,并及时调整治疗方案,以确保最佳的治疗效果和安全性。
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