索托拉西布（Sotorasib）是一种针对特定基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向治疗药物。本文将详细介绍索托拉西布的适应症和用法用量，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

索托拉西布的适应症

索托拉西布已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者通常已经接受过至少一种全身治疗，但疾病仍然进展。索托拉西布通过特异性抑制KRAS G12C突变蛋白，阻断肿瘤生长和扩散的信号通路，从而达到治疗效果。

适应症的具体条件

索托拉西布适用于以下情况的患者：

• 携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）；
• 至少接受过一种全身治疗，但疾病仍然进展。

在使用索托拉西布之前，患者需要通过经FDA批准的检测方法确认KRAS G12C突变的存在。这一步骤对于确保药物的有效性和安全性至关重要。

临床试验结果

在一项涉及124例接受过化疗和/或免疫疗法、出现疾病进展的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者的研究中，索托拉西布的治疗效果显著：

• 客观缓解率为37.1%；
• 疾病控制率为80.6%；
• 中位持续缓解时间为11.1个月；
• 中位总生存期为12.5个月。

这些数据表明，索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌方面具有显著的疗效。

索托拉西布的用法用量

正确使用索托拉西布对于实现最佳治疗效果至关重要。以下是一些关键的用法用量信息，患者应严格遵循医生的指导。

推荐剂量

索托拉西布的推荐剂量为每日960毫克（960 mg），可通过以下方式服用：

• 使用三片320毫克的片剂；
• 或使用八片120毫克的片剂。

患者应每日一次口服索托拉西布，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。服药时间可以选择空腹或随餐，但应保持一致。如果患者漏服超过当日服药时间6小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。

吞咽困难的处理

对于吞咽固体有困难的患者，可以将药片分散在120毫升非碳酸水中搅拌3分钟，立即饮用或冷藏保存2小时后饮用。药片应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片，以避免影响药物的吸收和疗效。

剂量调整

如果患者在使用索托拉西布期间出现不良反应，应根据医生的建议进行剂量调整。常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在调整剂量时，医生会综合考虑患者的病情和不良反应的严重程度。

用药注意事项

为了确保索托拉西布的安全和有效使用，患者在用药过程中需要注意以下几个方面。

药物相互作用

索托拉西布与其他药物的相互作用可能影响其疗效和安全性。以下是一些需要注意的药物相互作用：

• 抗酸剂与胃酸减少剂：抗酸剂与胃酸减少剂可能降低索托拉西布的浓度，从而降低疗效。避免与质子泵抑制剂（PPIs）、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免，应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。
• 强CYP3A4诱导剂：强CYP3A4诱导剂会显著降低索托拉西布的血药浓度，导致疗效降低。应避免同时使用，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果无法避免，可适当增加索托拉西布的剂量。
• CYP3A4底物：索托拉西布是CYP3A4诱导剂，与CYP3A4底物共同使用可能降低底物的血浆浓度，从而降低其疗效。应避免与CYP3A4敏感底物同时使用，如果无法避免，应根据处方信息增加敏感CYP3A4底物的剂量。
• 糖蛋白（P-gp）底物：索托拉西布是P-gp抑制剂，与P-gp底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。应避免与P-gp底物同时使用，如果无法避免，根据处方信息减少P-gp底物的剂量。

日常注意事项

患者在使用索托拉西布期间，还需要注意以下几点日常生活中的事项：

• 储存条件：索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 监测肝功能和肺部状况：定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现任何不适症状，如肝功能异常、呼吸困难等，应立即联系医生。
• 遵循医嘱：患者在使用索托拉西布期间，应严格遵循医生的指导，定期复诊，及时反馈病情变化和不良反应。不要自行调整剂量或停药，以免影响治疗效果。

通过以上信息，患者可以更好地了解索托拉西布的适应症和用法用量，以及在用药过程中需要注意的事项，从而确保安全有效地使用这一重要药物。