奥希替尼（Osimertinib）是由英国阿斯利康公司研发的一种靶向药物，于2015年11月获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌，特别是在第一代EGFR抑制剂耐药后的治疗中表现出显著疗效。本文将详细介绍奥希替尼的作用机制、适应症、用法用量以及注意事项。

奥希替尼的作用机制和适应症

作用机制

奥希替尼通过抑制EGFR信号传导通路来阻止癌细胞的生长和增殖。它特别针对EGFR突变，尤其是T790M突变，这是导致第一代EGFR抑制剂耐药的主要原因之一。通过精准抑制这些突变，奥希替尼能够有效地控制肿瘤的生长和扩散。

适应症

奥希替尼适用于以下几种情况：

• EGFR突变阳性非小细胞肺癌的辅助治疗。
• EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗。
• 既往治疗的EGFR T790M突变阳性转移性非小细胞肺癌。

这使得奥希替尼成为临床上治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌的重要选择，尤其在耐药后的治疗中表现出显著的优势。

主要成分和剂型

奥希替尼的主要成分是Osimertinib，其剂型为片剂，每片含80mg活性成分。该药物呈米色，椭圆形和双凸面片剂，一面标有“az80”，背面标有“普通”字样。这种剂型便于患者识别和服用。

用药注意事项和日常管理

用法用量

奥希替尼的推荐剂量为80mg，每天一次。患者可以在餐前或餐后服用，具体时间不受食物影响。如果错过了一剂药物，不要补足错过的剂量，而是按计划服用下一剂。治疗时长通常为3年，直至疾病复发或出现不可接受的毒性反应。

特殊人群用药

对于特殊人群，奥希替尼的使用需谨慎：

• 孕妇：孕妇服用奥希替尼可能会对胎儿造成伤害。在开始治疗前，应验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况，并提醒她们注意对胎儿的潜在风险。
• 哺乳期女性：建议妇女在接受奥希替尼治疗期间和最后一次服药后2周内不要母乳喂养，因为药物可能对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后6周内采取有效的避孕措施；建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在最后一次给药期间及用药后4个月内采取有效避孕措施。
• 儿童患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：65岁或以上的患者在使用奥希替尼时，3级和4级不良反应的发生率较高，应在医生指导下使用。
• 肾损伤患者：肌酐清除率（CLcr）为15-89 mL/min的患者不建议调整剂量；终末期肾病（CLcr<15ml/min）患者的剂量暂未确定。
• 肝损伤患者：轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

特殊人群在使用奥希替尼时应密切监测不良反应，并遵循医生的指导。

日常管理

为了确保奥希替尼的最佳疗效，患者在日常生活中需要注意以下几点：

• 贮存方法：将药物存放在干燥、通风良好的地方，避免潮湿和高温。药物应密封保存，并远离阳光直射。不要将药物与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。
• 吞咽困难：对于吞咽固体物有困难的患者，可以将片剂分散在60ml的非碳酸溶液中，搅拌至片剂分散成小块（片剂不会完全溶解），并立即吞下。用120ml至240ml的水冲洗容器，并立即饮用。如果需要通过鼻胃管给药，按上述方法将片剂分散在15ml非碳酸溶液中，然后再用15ml水将所有残留物转移到注射器中，按鼻胃管的说明进行给药，并适当用水冲洗（约30ml）。
• 不良反应监测：常见的不良反应包括腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。实验室异常包括白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少。患者应定期进行相关检查，如出现严重不良反应，应及时就医。

通过合理的日常管理和医生的指导，患者可以更好地利用奥希替尼这一重要的靶向药物，提高治疗效果和生活质量。