考比替尼（Cobimetinib），也称为卡比替尼，是一种口服活性的药物，属于强效且高度选择性的小分子抑制剂，主要针对成纤维细胞生长因子激活的蛋白激酶激酶1（MEK1）或MEK2。这种药物通过阻断下游的细胞信号通路，减少肿瘤细胞的增殖与存活，从而发挥其抗癌作用。考比替尼主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，同时也在一些临床试验中研究其在其他类型肿瘤中的潜在应用。

考比替尼的药理作用与适应症

药理作用

考比替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制MEK1和MEK2的激活，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，从而减少肿瘤细胞的增殖与存活。研究表明，考比替尼与BRAF抑制剂如维莫拉非尼联合使用，可以显著提高治疗效果，延长患者的无进展生存期。此外，考比替尼还能够增强5-氟尿嘧啶（5-FU）的疗效，通过减少胸苷酸合成酶（TYMS）的表达来实现这一效果。TYMS的高表达是结直肠癌中5-FU抗药性的主要原因。

适应症

考比替尼主要用于治疗已出现转移的黑色素瘤，特别是那些有BRAF V600E或V600K突变的患者。此外，考比替尼也在一些临床试验中研究其在其他类型肿瘤如组织细胞瘤中的潜在应用，这使得考比替尼在恶性肿瘤治疗领域展示出更广泛的使用前景。2025年3月，老挝政府批准了卢修斯制药生产的考比替尼上市，价格更亲民，给全球患者带来更多选择。

用药注意事项与日常管理

用药注意事项

在使用考比替尼时，患者应遵循医生的建议和具体情况进行调整。推荐剂量为每次60mg，每日一次，连续用药28天后需休息7天，形成28天的一个治疗周期。常见的副作用包括皮疹、腹泻、疲劳、恶心等。较为严重的副作用可能包括肝功能异常、视网膜病变等。因此，患者在治疗过程中需定期监测相关指标，及时与医生沟通。

特殊人群用药

孕妇服用考比替尼可对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用考比替尼后的2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不要进行母乳喂养。轻度、中度或重度肝损伤患者不需要调整剂量，轻中度肾功能损伤患者也不需要调整剂量。

药物相互作用

考比替尼与伊曲康唑（一种强CYP3A4抑制剂）联合应用会使考比替尼的全身暴露量增加6.7倍。因此，应避免考比替尼和强效或中效CYP3A抑制剂联合应用。如果患者不可避免地短期（14天或更短）联合应用中效CYP3A抑制剂，应将考比替尼剂量减至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复考比替尼之前的剂量。

考比替尼的价格约为1228美元一盒（规格为20mg*63片）。患者应通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免买到假药劣药。在治疗过程中，患者应密切关注自身的身体状况，定期进行肝功能和肺部状况的监测，以防范可能出现的严重不良反应。