




安立生坦(Ambrisentan)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物。它属于内皮素受体拮抗剂,主要作用是通过选择性地拮抗内皮素A(ET-A)受体,从而舒张血管平滑肌,降低肺动脉压力,改善患者的运动能力和生活质量。安立生坦已在中国上市,并进入医保,市面上有仿制药可供选择。
安立生坦的主要成分是安立生坦(Ambrisentan)。该药物有不同规格的片剂,常见的规格包括:
- 5mg 片剂:淡粉色,双凸,斜边,圆弧方形薄膜包衣片。一面刻有“APO”字样,另一面刻有“A5”字样。
- 10mg 片剂:深粉红色,双凸,椭圆形薄膜包衣片。一面刻有“APO”字样,另一面刻有“A10”字样。
安立生坦适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),主要用于改善患者的运动能力和延缓临床恶化的进程。具体来说,安立生坦能够:
- 扩张肺部血管,降低肺动脉压力。
- 改善患者的运动耐力,提高6分钟步行距离。
- 优化血流动力学,减轻胸闷、气短和呼吸困难等症状。
- 推迟病情恶化的速度。
安立生坦的用法用量如下:
- 成人初始剂量为5mg,每日一次。
- 根据患者需要和耐受性,每4周可增加剂量至10mg,每日一次。
- 用药管理:不要分裂、压碎或咀嚼药片,应整片吞服。
- 对于有生殖潜力的女性,治疗前必须确认妊娠试验阴性,并在治疗期间每月进行妊娠检查。
安立生坦在怀孕期间服用可能会对胎儿造成伤害,因此孕妇禁止使用。对于有生殖潜力的女性,治疗前必须排除怀孕,并确保使用可接受的避孕方法。治疗期间需每月进行妊娠检查。
安立生坦与某些药物可能存在相互作用,例如:
- 与环孢素多剂量联合给药时,安立生坦的暴露量可能增加约2倍。在这种情况下,应将安立生坦的剂量限制在5mg,每日一次。
- 如与其他药物同时使用,可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
在特殊人群中使用安立生坦时应注意:
- **孕妇**:禁用。
- **哺乳期女性**:目前尚不清楚母乳中是否含有安立生坦,应权衡药物对母亲的重要性,决定是否停止母乳喂养或停止使用安立生坦片剂。
- **生殖潜能的女性和男性**:有生育潜力的女性在使用安立生坦期间和停药后1个月内,必须采用可接受的避孕方法。如果怀疑怀孕,请进行妊娠试验。
- **儿童**:安立生坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
- **老年人**:老年人服用安立生坦后步行距离的改善程度低于年轻患者,外周水肿在老年人中比在年轻患者中更常见。
- **肾功能损害**:轻度或中度肾功能损害患者不需要调整安立生坦的剂量。严重肾功能损害患者使用安立生坦的安全性和有效性尚未确定。
- **肝功能损害**:中度或重度肝功能损害患者不推荐使用安立生坦。
安立生坦的常见不良反应包括:
- 外周水肿
- 鼻塞
- 鼻窦炎
- 潮红
- 其他较少见的不良反应包括头痛、脸红、恶心等。
在使用安立生坦期间,应定期监测患者的血红蛋白水平,特别是对于有明显贫血的患者,应考虑停用安立生坦。
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