艾乐替尼（Alectinib）是一种高效靶向药物，属于酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。艾乐替尼通过抑制ALK（间变性淋巴瘤激酶）和RET（重排期间的致癌基因）通路，有效控制肿瘤生长，提高患者的生活质量和生存期。本文将详细介绍艾乐替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

艾乐替尼适用于FDA批准的检测中检测到的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这类患者通常在初次诊断时已经出现远处转移，或者在使用其他ALK抑制剂后出现耐药性。艾乐替尼因其优异的疗效和较低的副作用，已成为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物。

功效与作用

艾乐替尼通过选择性抑制ALK和RET酪氨酸激酶，阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。在临床研究中，艾乐替尼显示了对ALK阳性非小细胞肺癌的显著疗效，能够延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，艾乐替尼还能够透过血脑屏障，有效控制脑转移，改善患者的神经症状。

用法用量

艾乐替尼的推荐剂量为600mg口服，每日两次。患者应与食物一起服用，不要打开或溶解胶囊。如果漏服一剂或在服用一剂后出现呕吐，应按规定的下一次服药时间继续服用。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者，推荐剂量为450mg口服，每日两次。轻度或中度肝功能损害患者不建议调整剂量。

用药注意事项

肝毒性

在接受艾乐替尼治疗的患者中，可能会出现肝毒性现象。在开始使用艾乐替尼之前，应进行肝功能检查，并在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和总胆红素，然后根据临床需要每月监测一次。如果出现转氨酶和胆红素升高的情况，应更频繁地进行检测，并根据药物不良反应的严重程度，停用艾乐替尼并减少剂量或永久停用。

间质性肺病（ILD）/肺炎

使用艾乐替尼治疗的患者可能会出现间质性肺病（ILD）/肺炎，这是一种严重的不良反应，甚至可能是致命的。对于任何表现出ILD/肺炎症状恶化的患者（如呼吸困难、咳嗽和发热），应及时进行相关检查。一旦诊断为ILD/肺炎，应立即停止艾乐替尼治疗。如果没有发现其他潜在原因，应永久停用艾乐替尼。

其他注意事项

除了肝毒性和间质性肺病外，患者还应注意以下几点：

• 定期监测心率和血压，因为艾乐替尼可能会导致心动过缓。
• 报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力，这可能是肌痛或肌肉骨骼疼痛的症状。
• 监测CPK（肌酸磷酸激酶）水平，尤其是在治疗的第一个月每2周评估一次。
• 注意溶血性贫血的迹象，包括直接抗球蛋白试验（DAT）阴性的病例。

艾乐替尼的贮存条件为遮光、密封、在干燥处保存，温度应控制在不超过30℃的环境下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。艾乐替尼的有效期为24个月。