阿达格拉西布（Adagrasib）是一种创新的抗癌药物，主要针对具有KRAS G12C突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物在美国和欧盟已经获得批准，但在中国尚未上市。本文将详细介绍阿达格拉西布的适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

阿达格拉西布的药物信息

适应症

阿达格拉西布主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这种突变常见于约13%的非小细胞肺癌患者，而阿达格拉西布通过特异性抑制这一突变，阻止肿瘤的生长和扩散，从而为患者提供有效的治疗选择。

用法用量

阿达格拉西布的推荐剂量为每天两次，每次口服600毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者在每天相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。阿达格拉西布可以随食物或不随食物同服，但需整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。在服用过程中，患者应遵循医生的指导，按时正确服用药物。

不良反应

阿达格拉西布可能引起的常见不良反应包括胃肠道反应（如恶心、腹泻、呕吐）、肌肉骨骼疼痛、疲劳、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降等。此外，还可能出现严重的不良反应，如QTc间期延长、间质性肺疾病（ILD）/肺炎等。在治疗期间，患者应密切监测自身的身体反应及实验室检测结果，并及时向医务人员报告任何不适症状。

用药注意事项

QTc间期延长

阿达格拉西布可能导致QTc间期延长，增加室性快速性心律失常（如尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。因此，应避免将阿达格拉西布与其他已知可能延长QTc间期的药物联合使用。在开始使用阿达格拉西布前、联合用药期间，以及出现临床指征时，应监测患者的心电图和电解质水平。如果QTc间期超过500ms或相较于基线水平变化超过60ms，应暂停使用阿达格拉西布。

肝毒性

阿达格拉西布可引起肝毒性，导致药物性肝损伤和肝炎。在开始用药前，应对患者进行肝脏实验室检查（谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶和总胆红素），并定期监测这些指标。如果转氨酶显著升高，应增加监测频率，并根据严重程度暂停用药、减量或永久停用阿达格拉西布。

间质性肺疾病（ILD）/肺炎

阿达格拉西布可能引起致命性的间质性肺疾病/肺炎。在治疗期间，应监测患者是否出现新发或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。如果疑似间质性肺疾病/肺炎，应立即停用阿达格拉西布，并进一步评估患者的状况。如果未发现其他潜在病因，应永久停药。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在使用阿达格拉西布治疗期间和最后一次剂量后一周内不要母乳喂养。目前尚无充分数据表明阿达格拉西布对胎儿有损害。对于儿科患者，阿达格拉西布的安全性和有效性尚未得到证实。对于老年患者，虽然老年和年轻患者在安全性和有效性方面没有显著差异，但仍需在医生的指导下谨慎使用。

药物相互作用

阿达格拉西布是CYP3A4的底物，与CYP3A强诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英等）联合使用时，可能会减少阿达格拉西布的暴露量，导致其疗效降低。因此，应避免阿达格拉西布与这些药物联合使用。如果无法避免，应在开始使用阿达格拉西布前、联合用药期间，以及出现临床指征时，监测患者的药物浓度和相关指标。

储存条件

阿达格拉西布应储存在30°C以下的环境中，避免暴露在极端高温或低温条件下。同时，应选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。阿达格拉西布应远离阳光直射，存放在避光的地方。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。

通过了解阿达格拉西布的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物，提高治疗效果，减少不必要的风险。