瑞普替尼（Repotrectinib）是一种新型的口服、小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍瑞普替尼的用法用量、副作用和注意事项。

用法用量

推荐剂量

瑞普替尼的推荐剂量为160mg，每天口服一次，无论之前是否进食，持续14天。之后，剂量增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或不可接受的毒性。

特殊人群用药

儿科患者： 瑞普替尼治疗ROS1阳性NSCLC患儿的安全性和有效性尚未确定。

老年患者： 65岁以下的患者与65岁或以上的患者在安全性和有效性方面没有临床意义的差异。

肾损伤患者： 对于轻度或中度肾功能损害的患者，不建议进行剂量调整。严重肾功能损害或肾功能衰竭患者和透析患者的推荐剂量尚未确定。

肝损伤患者： 对于轻度肝损伤的患者，不建议进行剂量调整。中度或重度肝损伤患者的推荐剂量尚未确定。

药物相互作用

瑞普替尼可能会与以下药物发生相互作用：强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物、避孕药。在使用这些药物时，应密切监测患者的反应并调整剂量。

副作用和注意事项

常见副作用

瑞普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括：头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。如果出现这些症状，应及时联系医生。

严重副作用

瑞普替尼的严重不良反应包括：中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。一旦出现这些症状，应立即停止用药并寻求医疗帮助。

特殊人群注意事项

孕妇： 应告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议在开始瑞普替尼治疗前验证有生育潜力的女性的妊娠状态。孕妇服用避孕药时，瑞普替尼会对胚胎-胎儿造成伤害。

哺乳期女性： 建议哺乳期妇女在瑞普替尼治疗期间以及最后一次给药后10天内停止母乳喂养。

有生殖潜力的人群： 女性应在瑞普替尼治疗期间以及最后一次给药后的2个月内使用有效的非激素避孕措施。男性患者应在使用瑞普替尼治疗期间以及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕方法。

日常注意事项

饮食： 瑞普替尼可以与食物一起服用或空腹服用，但建议保持一致性。

存储： 瑞普替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。

药物管理： 如果错过了一次剂量，应在发现时尽快补服，但如果接近下一次剂量的时间，则跳过漏服的剂量，按正常时间表继续服用。不要为了弥补漏服而加倍剂量。

总结

瑞普替尼（Repotrectinib）是一种重要的治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的药物，其用法用量和副作用需要严格遵循医嘱。特殊人群在使用时应特别注意药物的安全性和有效性。正确管理和存储药物可以确保治疗效果最大化，同时减少不必要的副作用。