




Vibegron(维贝格龙),商品名为GEMTESA,是一种新型的小分子β3肾上腺素受体激动剂,主要用于治疗成人急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症(OAB)。2020年12月24日,美国食品和药物管理局(FDA)批准了维贝格龙的上市申请,使其成为治疗膀胱过度活动症的重要药物之一。本文将详细介绍维贝格龙的基本信息、适应症、用法用量、副作用以及注意事项。
维贝格龙(Vibegron)是一种选择性的β3肾上腺素受体激动剂,通过激活膀胱逼尿肌中的β3受体,帮助放松逼尿肌,从而增加膀胱容量,减少急迫性尿失禁的发生。这种药物的化学名称为4,6,7,8-四氢-6-氧代-N-(4-(((2S,5R)-5-((R)-羟基苯基甲基)-2-吡咯烷基)甲基)苯基)-6H-吡咯并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺。
维贝格龙目前尚未在中国上市,也未进入中国医保目录。市场上有仿制药可供选择,患者可以通过正规的医疗服务机构购买。老挝卢修斯生产的维贝格龙规格为75mg*30片,价格约为158美元。购买时应注意甄别药品真伪,检查生产日期,避免购买假药或劣药。
维贝格龙的药代动力学研究表明,当剂量达到600mg时,其平均最大血药浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)以大于剂量比例的方式增加,这是批准推荐剂量的8倍。每日一次给药后,通常在7天内达到稳态浓度。Cmax的平均蓄积比(Rac)为1.7,AUC 0-24小时为2.4。这些数据表明,维贝格龙在体内具有稳定的药代动力学特性,适合长期使用。
服用维贝格龙的患者可能会出现尿潴留现象,尤其是那些已经存在膀胱出口梗阻的患者或正在使用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者。医生应密切监测患者的尿潴留症状,一旦发现异常,应立即停用维贝格龙,并采取相应的治疗措施。
维贝格龙患者中曾有报道出现面部和/或喉部血管性水肿的情况。这种不良反应可能在首次给药后数小时或多次给药后出现。血管性水肿可能导致严重的呼吸困难,特别是当累及舌头、下咽部或喉部时。因此,患者一旦出现上述症状,应立即停止使用维贝格龙,并寻求医疗帮助。
对于孕妇,目前尚无关于使用维贝格龙的数据,因此不建议孕妇使用。哺乳期女性也应避免使用维贝格龙,因为尚不清楚该药物是否会通过母乳传递给婴儿。儿科患者的安全性和有效性尚未确定,因此也不建议在儿科患者中使用。老年人使用维贝格龙时,一般无需调整剂量,但应密切关注其用药后的反应。
维贝格龙与地高辛合用时,可能会增加地高辛的最大浓度(Cmax)和全身暴露量(AUC)。因此,在开始使用维贝格龙治疗前和治疗期间,应监测血清地高辛浓度,并根据需要调整地高辛剂量。停药后也应继续监测地高辛浓度,并进行必要的调整。
维贝格龙应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。药品应放在儿童无法触及的地方,以防误食。维贝格龙的有效期为24个月。
维贝格龙作为一种新型的β3肾上腺素受体激动剂,为膀胱过度活动症患者提供了新的治疗选择。了解其基本特性、适应症、用法用量及注意事项,可以帮助患者更好地管理和控制症状,提高生活质量。
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