瑞博西尼（Ribociclib），又名瑞波西利、琥珀酸瑞波西利片、凯丽隆，是一款用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的药物。它通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）的活性，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。瑞博西尼通常与芳香化酶抑制剂联合使用，作为女性患者的初始内分泌治疗。该药物由瑞士诺华公司研发，已于2017年3月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。

瑞博西尼的作用与功效

作用机制

瑞博西尼是一种选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂。CDK4/6在细胞周期的G1期起关键作用，通过与D型细胞周期蛋白结合，促进细胞从G1期向S期过渡。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性，阻止细胞周期进程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。这一机制在激素受体阳性乳腺癌中尤为重要，因为这类癌症通常依赖于细胞周期调控异常而生长。

适应症

瑞博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。它可以与芳香化酶抑制剂（如氟维司群、来曲唑）联合使用，作为女性患者的初始内分泌治疗。对于绝经前或围绝经期女性患者，使用内分泌疗法时应联用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。

临床效果

多项临床试验表明，瑞博西尼与芳香化酶抑制剂联合使用，可以显著延长患者的无进展生存期（PFS）。例如，在MONALEESA-2试验中，瑞博西尼与来曲唑联合治疗组的中位无进展生存期为25.3个月，而单用来曲唑组仅为16.0个月。此外，瑞博西尼还显示出改善患者总生存期（OS）的趋势。

用药注意事项

剂量与用法

瑞博西尼的推荐剂量为600mg，每日一次，连续服用21天，停服7天，28天为一个完整治疗周期。患者可以在每天的同一时间服用，可以单独服用或与食物同服。为了达到最佳疗效，患者应严格遵循医嘱，按时按量服用。

特殊人群用药

瑞博西尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未完全明确。建议孕妇在医生指导下使用，并告知其对胎儿的潜在风险。哺乳期妇女应在服用瑞博西尼期间及最后一次给药后至少3周内避免母乳喂养。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐在儿童中使用。

药物相互作用

瑞博西尼主要由CYP3A代谢，同时是CYP3A在体外的时间依赖性抑制剂。因此，与CYP3A诱导剂或抑制剂同时使用时，可能会影响瑞博西尼的血药浓度。患者在使用瑞博西尼期间应避免与CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英钠）或强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）合用。如果必须合用，应密切监测患者的反应并调整剂量。

常见副作用

瑞博西尼最常见的副作用包括中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、便秘、呕吐、头痛等。这些副作用通常在治疗初期出现，随着治疗的继续，大多数患者的症状会逐渐减轻。然而，如果患者出现严重的中性粒细胞减少或其他严重不良反应，应及时联系医生调整治疗方案。

价格与购买渠道

瑞博西尼已在中国上市，并进入医保目录。原研药瑞士诺华生产的瑞博西尼规格为200mg*21片，价格约为357美元一盒。孟加拉海湾药厂的仿制药规格相同，价格约为222美元一盒。患者可以通过医院、药房购买该药，如遇药物紧缺，建议通过正规的医疗服务机构进行购买，以确保药品的质量和安全性。