比克恩丙诺片的作用与功效和副作用

比克恩丙诺片（Biktarvy, Bictegravir Sodium）是一种用于治疗1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染的抗逆转录病毒药物。该药物由印度海德隆制药研发，于2018年2月获得美国FDA批准，现已在中国上市并纳入医保。本文将详细介绍比克恩丙诺片的作用机制、功效以及常见副作用。

作用机制

比克恩丙诺片是一种三药固定剂量复方制剂，包含比克替拉韦（BIC）、恩曲他滨（FTC）和替诺福韦艾拉酚胺（TAF）。其中，比克替拉韦是一种整合酶链转移抑制剂（INSTI），能够有效抑制HIV-1整合酶，阻止病毒DNA整合到宿主细胞基因组中。恩曲他滨是一种合成的胞苷核苷类似物，可抑制HIV-1反转录酶活性，从而阻断病毒复制。替诺福韦艾拉酚胺则是替诺福韦（2'-脱氧腺苷单磷酸类似物）的亚磷酰胺前体药物，活化后可以通过HIV反转录酶嵌入到病毒DNA中，导致DNA链终止。

功效

比克恩丙诺片被广泛用于治疗成人和体重至少为14公斤且无抗逆转录病毒治疗史的儿童患者的HIV-1感染。此外，该药物还可用于替代病毒学抑制（HIV-1 RNA低于50拷贝/ml）、使用稳定的抗逆转录病毒治疗方案且无治疗失败史、未发现与必妥维单个成分耐药性相关的替代药物的患者的现有抗逆转录病毒治疗方案。

常见副作用

比克恩丙诺片的最常见的不良反应（≥5%）包括腹泻、恶心和头痛。这些副作用通常并不严重，且多数情况下是暂时的。然而，患者在使用过程中仍需密切关注身体状况，并及时向医生报告任何不适症状，以便调整治疗计划。严重肾功能损害（估计肌酐清除率15至低于30 mL/min）或终末期肾病（ESRD）的患者不建议使用必妥维，因为这可能会增加药物在体内的积累，从而导致严重的副作用。

用药注意事项

为了确保比克恩丙诺片的有效性和安全性，患者在使用过程中需要注意以下几个方面。

服用方法

比克恩丙诺片应每天固定在一个大致相同的时间服用，可随食物或不随食物服用。患者不得咀嚼、碾碎或掰开薄膜衣片。对于无法吞下整片的儿童，可将片剂分开，每部分分开服用，但必须在约10分钟内将所有部分摄入。

药物相互作用

比克恩丙诺片不推荐与其他抗逆转录病毒药物联合使用，因为其本身就是一个完整的治疗方案。比克替拉韦体外抑制有机阳离子转运蛋白2（OCT2）和多药及毒素挤出转运蛋白1（MATE1），与这些转运蛋白底物药物（如多非利特）共同给药可能会增加它们的血浆浓度，从而增加副作用的风险。

特殊人群用药

对于严重肝功能损害患者（Child-Pugh Class C），不建议使用必妥维。轻度（Child-Pugh A类）或中度（Child-Pugh B类）肝功能损害患者不建议调整必妥维的剂量。严重肾功能损害患者和终末期肾病患者也不建议使用必妥维。合并感染HIV-1和HBV的患者在开始抗逆转录病毒治疗之前或开始治疗时应检测是否存在慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染，停药后至少数月内应接受临床和实验室随访的密切监测。