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替诺福韦二代(替诺福韦艾拉酚胺)的作用与注意事项
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发布日期:2025-03-14

替诺福韦二代(替诺福韦艾拉酚胺)是一种高效的抗病毒药物,主要用于治疗成人和青少年(年龄 12岁及以上,体重至少为 35kg)的慢性乙型肝炎。该药物由美国吉利德公司研发,于2016年11月获得美国FDA批准上市。目前,替诺福韦二代已在中国上市,并进入中国医保目录,市面上有多款仿制药可供选择。

替诺福韦二代的作用机制

主要成分与剂型

替诺福韦二代的主要成分是富马酸丙酚替诺福韦(Tenofovir Alafenamide Fumarate),其化学名称为 TAF。该药物的剂型为片剂,规格为25mg,每片药片呈黄色,圆形,薄膜包裹,一面刻有“GSI”,另一面刻有“25”。每瓶通常含有30片。

作用机制

替诺福韦二代是一种核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(NtRTI),通过抑制HBV DNA聚合酶(即逆转录酶)的活性,从而阻止病毒DNA的合成。与第一代替诺福韦(TDF)相比,替诺福韦二代具有更高的细胞内浓度和更低的全身暴露量,因此在有效抑制病毒的同时,减少了对肾脏和骨骼的潜在副作用。

适应症

替诺福韦二代适用于治疗成人和青少年(年龄 12岁及以上,体重至少为 35kg)的慢性乙型肝炎。该药物不仅能够有效控制病毒复制,还能改善肝功能,减少肝硬化和肝癌的风险。

用药注意事项

特殊人群用药

老年人:无需针对年龄为 65岁及以上的患者进行富马酸丙酚替诺福韦片剂量调整。肾功能损害:对于肌酐清除率(CrCl)估计值 15mL/min的成人或青少年(年龄至少为 12岁,并且体重至少为 35kg)或 CrCl<15mL/min且正在接受血液透析的患者,无需调整富马酸丙酚替诺福韦片剂量。在进行血液透析当天,应在血液透析治疗完成后给予富马酸丙酚替诺福韦片。对于 CrCl<15mL/min且未接受血液透析的患者,尚无给药剂量推荐。肝功能损害:无需针对肝功能损害患者进行富马酸丙酚替诺福韦片剂量调整。儿童人群:尚未确定富马酸丙酚替诺福韦片在 12岁以下或体重<35kg的儿童中的安全性和疗效。尚无可用数据。

药物相互作用

替诺福韦二代不应与含富马酸替诺福韦酯、丙酚替诺福韦或阿德福韦酯的药品合用。P-gp诱导剂类药品会降低丙酚替诺福韦血浆浓度,这可能导致富马酸丙酚替诺福韦片失去疗效。富马酸丙酚替诺福韦片与抑制 P-gp和/或 BCRP的药品合用可能增加丙酚替诺福韦血浆浓度。在体外,丙酚替诺福韦是 0ATP1B1和 0ATP1B3的底物,丙酚替诺福韦的体片分布可能会受到0ATP1B1和/或 0ATP1B3活性的影响。

日常注意事项

患者在使用替诺福韦二代时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。虽然有研究表明正常人和重度肾损害患者服用该药后代谢情况是相似的,但慢性肝炎患者仍然需要进行定期血液学和尿液相关检查。建议患者在饭后服用该药,以促进药物的吸收。丙酚替诺福韦并不一定需要终身服药,但多数情况下需要服用 3年及以上,能否停药主要根据患者身体情况决定,不能自行决定是否停药。何时吃药比较好,早上还是晚上?本药的服药时间一般没有严格限定,早晚都可以,只要符合自己的生活习惯并且保证每隔24小时与其他食物一起服用即可。

价格参考

美国迈兰(Mylan)版的原研药:规格为 25mg*30粒,价格约为 28美元一盒。印度海德隆版的仿制药:规格为 25mg*30粒,价格约为 25美元一盒。印度 natco版仿制药:规格为 25mg*30粒,价格约为 28美元一盒。

总结

替诺福韦二代是一种高效且相对安全的抗病毒药物,适用于治疗慢性乙型肝炎。患者在使用过程中应注意药物的正确使用方法,避免不必要的药物相互作用,定期进行相关检查,以确保治疗效果和减少不良反应的发生。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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