曲贝替定（Trabectedin），又称为YONDELIS，是一种由美国强生公司研发的抗癌药物。它主要用于治疗已接受过蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤。曲贝替定通过与DNA的小凹槽中的鸟嘌呤残基结合，发挥其抗肿瘤作用。

曲贝替定的基本信息

别称与规格

曲贝替定的中文名称为曲贝替定，英文名称为trabectedin，其他别称包括YONDELIS和他比特定。该药物的规格为1mg，价格大约为1354美元一盒。曲贝替定目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上没有仿制药。

性状与剂型

曲贝替定是一种无菌冻干白色至类白色粉末，剂型为注射剂。在使用时，需要先将其复溶为无色或淡棕黄色的透明液体，再进一步稀释后通过中心静脉输注给药。

用法用量

曲贝替定的推荐剂量为1.5mg/m²，每21天通过中心静脉输注一次，每次24小时，直至病情恶化或出现不可接受的毒性反应。对于中度肝功能损害的患者，推荐剂量为0.9mg/m²；重度肝功能损害患者禁用曲贝替定。每次服用曲贝替定前30分钟，需静脉注射20mg地塞米松以预防不良反应。

用药注意事项

不良反应与处理

曲贝替定的常见不良反应包括恶心、疲劳、呕吐、便秘、食欲下降、腹泻、外周水肿、呼吸困难和头痛等。实验室异常则表现为中性粒细胞减少症、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血小板减少症、贫血、谷草转氨酶和肌酸磷酸激酶升高。

如果患者出现持续超过3周的不良反应，或者在服用1.0mg/m²的曲贝替定后出现需要减量的不良反应，应永久停用曲贝替定。严重肝功能障碍、毛细血管渗漏综合征、横纹肌溶解症以及提示心肌病的3级或4级心脏不良事件等情况下，也应永久停用该药物。

特殊人群用药

对于哺乳期妇女，建议在使用曲贝替定期间停止哺乳。孕妇服用曲贝替定时可能对胎儿造成伤害，因此建议具有生育能力的女性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少2个月内采取有效的避孕措施。男性患者在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少5个月内也应采取有效的避孕措施。

儿童患者的用药安全性和有效性尚未得到充分证实，需要在医生指导下使用。老年患者在使用时没有明显差异，但需在医生指导下使用。中度肝功能损害患者的曲贝替定剂量应减少，重度肝功能损害患者禁用。轻度肾功能损害患者不建议调整剂量，但尚未对重度肾功能损害或终末期肾病患者的药代动力学进行评估。

药物相互作用

曲贝替定与强CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑等）联合使用会使曲贝替定的全身暴露量增加66%，因此应避免使用这些抑制剂。如果必须使用短期强CYP3A抑制剂，应在输注曲贝替定一周后使用，并在下次输注曲贝替定前一天停用。

曲贝替定与强CYP3A诱导剂（如利福平、苯巴比妥、圣约翰草等）联合使用会使曲贝替定的全身暴露量减少31%，因此也应避免使用这些诱导剂。

贮存与有效期

曲贝替定应存放在2°C至8°C的冰箱中，并遵循适用的特殊处理和处置程序。该药物的有效期为24个月。