




匹米替比(Jeselhy)是一种新型的HSP90抑制剂,主要用于治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤(GIST)。HSP90是一种分子伴侣蛋白,对多种与肿瘤生长和存活相关的蛋白质(如 KIT 和 PDGFRA)进行适当折叠并保持其结构稳定至关重要。匹米替比通过抑制 HSP90 的活性,破坏这些关键蛋白质的功能,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
匹米替比的主要功效在于其对胃肠道间质瘤的治疗效果。这种药物通过抑制 HSP90 蛋白的功能,有效地干扰了肿瘤细胞的关键信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。临床研究表明,匹米替比在治疗化疗后进展的 GIST 患者中表现出显著的疗效,能够延长患者的无进展生存期和总生存期。
匹米替比适用于化疗后进展的胃肠道间质瘤患者。这类患者通常已经尝试过标准的化疗方案,但病情仍然继续恶化。匹米替比为这部分患者提供了一种新的治疗选择,尤其是在其他治疗方法无效的情况下。2022年6月20日,匹米替比获得了日本独立行政法人医药品和医疗器械综合机构局(PMDA)的批准上市,成为全球首个上市的 HSP90 抑制剂。
匹米替比的主要成分是 Pimitespib,其化学名称为 N-[(4S)-4-[[2-(3-氨基苯基)-2-氧代乙基]氨基]-3-氧代丁基]-4-氯苯磺酰胺。除了主要成分外,匹米替比还包含一些辅料,如乳糖水合物、玉米淀粉、羟丙基纤维素、结晶纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000和二氧化钛。这些辅料有助于提高药物的稳定性和生物利用度。
匹米替比的价格较高,目前在日本市场上的价格大约为 2672 美元一盒,每盒包含 40mg 片剂 40 粒。由于该药物尚未在中国上市,患者需要通过正规的医疗服务机构进行购买,注意甄别药品真伪,避免购买假药劣药。
患者在使用匹米替比时,应严格遵守医生的指导。为了确保药物的最佳吸收和疗效,建议患者在空腹状态下服用匹米替比。具体来说,应避免在饭前1小时和饭后2小时内服用药物。这种服药方式可以减少食物对药物吸收的干扰,提高药物的生物利用度。
服用匹米替比的过程中,患者可能会出现一些不良反应。常见的不良反应包括腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振和恶心与呕吐等。
腹泻是匹米替比治疗中最常见的不良反应之一,可能是由于药物对肠道黏膜的直接作用或影响肠道菌群平衡导致。轻至中度的腹泻通常可以通过饮食调整或止泻药物来控制,严重腹泻需要及时就医处理。
患者可能会出现视力模糊、干眼、结膜炎等眼部症状。眼部是较为敏感的部位,出现任何眼部不适时,患者应立即告知医生以便进行必要的眼科检查和治疗。
由于匹米替比可能影响患者的凝血功能或导致血小板减少,因此出血也是其常见的不良反应之一。轻微的出血如鼻衄或皮肤瘀斑可通过观察处理,但严重出血如消化道出血或颅内出血则需立即就医。
不同人群在使用匹米替比时需要注意不同的事项,特别是孕妇、哺乳期妇女、有生殖潜力的女性和男性、儿童以及肾功能损害患者。
对于孕妇或可能受孕的女性,不建议使用匹米替比药物,以避免潜在风险。如果患者在用药期间怀孕,应立即告知医生。
鉴于匹米替比中的某些成分可能会进入乳汁,哺乳后可能给婴儿带来严重的副作用。在服用此药物期间,建议妇女暂停哺乳。
对于可能怀孕的女性,使用匹米替比后可能会出现生殖功能下降的情况,应谨慎考虑。男性在用药期间以及用药结束后的四个月内,应采取有效的避孕措施。
考虑到匹米替比可能对儿童的骨骼生长产生不良影响,建议儿童避免使用该药物,以确保其健康成长。
关于肾功能损害患者的匹米替比临床研究尚未进行。这类患者无需调整匹米替比的剂量,但仍需密切关注其病情变化。
总之,匹米替比(Jeselhy)作为一种新型的HSP90抑制剂,为化疗后进展的胃肠道间质瘤患者提供了新的治疗途径。患者在使用过程中应严格遵循医嘱,注意药物的不良反应,并在出现严重不良反应时及时就医。
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