卡帕塞替尼（Capivasertib）Truqap 是一种口服小分子 AKT 抑制剂，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用法用量以及在使用过程中需要注意的事项。

卡帕塞替尼的用法用量

患者选择

根据肿瘤组织中存在的一种或多种遗传改变（如 PIK3CA/AKT1/PTEN），选择适合使用卡帕塞替尼治疗的患者。这种选择有助于提高治疗的有效性和安全性，尤其是在 HR 阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌患者中。

推荐剂量及给药方法

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为 400mg，每日两次口服（间隔约 12 小时），持续 4 天，然后休息 3 天。患者应在每天相同的时间服用药物，有或无食物均可。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果患者在预定时间的 4 小时内漏服一剂，应立即补服漏服的剂量。如果错过一次剂量超过预定时间 4 小时，则应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而是按常规时间服用下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，可能需要调整卡帕塞替尼的剂量。常见的不良反应包括高血糖、腹泻、皮肤不良反应等。根据严重程度，医生可能会暂时中断治疗、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

与强 CYP3A 抑制剂合用时，建议将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日两次，连续 4 天，然后停药 3 天。与中度 CYP3A 抑制剂合用时，也应将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日两次，持续 4 天，然后休息 3 天。在停用强效或中度 CYP3A 抑制剂后，应在 3-5 个半衰期后恢复卡帕塞替尼的原剂量。

用药注意事项

高血糖管理

使用卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，甚至伴有酮症酸中毒。因此，在开始治疗前，应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖水平。治疗期间，应在第一个月内至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次 HbA1c。患者应被告知高血糖的症状，如过度口渴、尿频、食欲增加而体重减轻等，一旦出现这些症状，应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻管理

卡帕塞替尼治疗可能导致严重腹泻并伴有脱水。患者应被监测腹泻的体征和症状，并建议在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入量。一旦出现腹泻迹象，应立即开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂时中断治疗、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应管理

使用卡帕塞替尼的患者可能会出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应被监测皮肤不良反应的体征和症状，并建议尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，医生可能会暂时中断治疗、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用卡帕塞替尼，因为这可能对胎儿或婴儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后 1 个月内使用有效的避孕措施。男性患者也应在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后 4 个月内采取有效的避孕措施。

轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率 30-89 mL/min）和轻度肝功能损害（胆红素≤正常值上限（ULN）和 AST 上限>ULN 或胆红素>1-1.5 倍 ULN 和任何 AST）的患者不建议调整剂量。然而，中度肝功能损害（胆红素>1.5-3 倍 ULN 和任何 AST）的患者应密切监测不良反应。卡帕塞替尼在严重肝功能损害和严重肾功能损害患者中的安全性尚未得到证实。

通过以上详细的用法用量和注意事项，希望患者能够更好地理解和管理卡帕塞替尼的使用，从而达到最佳的治疗效果。如有任何疑问或不适，应及时咨询医疗专业人员。