Pirtobrutinib，也被称为 LOXO-305，是一种高选择性的 Bruton 酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。它在治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和其他 B 细胞恶性肿瘤方面显示出显著的疗效。本文将详细介绍 Pirtobrutinib 的基本信息、使用方法、适应症以及用药注意事项。

Pirtobrutinib的基本信息

化学结构与纯度

Pirtobrutinib（CAS号：2101700-15-4）是一种高纯度的化合物，其化学结构属于 BTK 抑制剂类别。该药物在全球范围内被广泛引用，用于研究和临床试验。Pirtobrutinib 的高纯度确保了其在实验室和临床应用中的可靠性和有效性。

作用机制

Pirtobrutinib 通过选择性抑制 BTK 酶的活性，阻断 B 细胞受体信号传导途径，从而抑制癌细胞的增殖和存活。研究表明，Pirtobrutinib 能显著减少 Ki67 阳性细胞的数量，Ki67 是细胞增殖的一个重要标志物。在 MEC-1 慢性淋巴细胞白血病（CLL）的小鼠异种移植模型中，Pirtobrutinib 显示出显著的抗肿瘤效果。

适应症

Pirtobrutinib 主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和其他 B 细胞恶性肿瘤。这些疾病通常涉及 B 细胞的异常增殖和存活，而 Pirtobrutinib 通过抑制 BTK 酶的活性，有效地控制了这些异常过程。此外，Pirtobrutinib 在临床试验中表现出良好的耐受性和安全性，使其成为一种有前景的治疗选择。

用药注意事项

肾功能损害患者的用药指导

对于严重肾功能损害（肾小球滤过率 15-29 mL/min）的患者，使用 Pirtobrutinib 可能会增加药物的暴露量，因此需要减少剂量。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害的患者则不需要调整剂量。建议在使用前咨询专业医生，以确定合适的剂量。

肝功能损害患者的用药指导

肝功能损害患者在使用 Pirtobrutinib 时，一般不需要调整剂量。然而，建议在用药期间密切监测肝功能指标，并在必要时咨询专业医生的意见。肝功能受损可能会影响药物的代谢和清除，因此需要谨慎使用。

药物相互作用

Pirtobrutinib 是 CYP3A 酶的底物。与强效 CYP3A 抑制剂同时使用会增加 Pirtobrutinib 的全身暴露量，从而增加不良反应的风险。因此，应避免与强效 CYP3A 抑制剂同时使用。如果不可避免，需减少 Pirtobrutinib 的剂量。另一方面，与强效或中等 CYP3A 诱导剂同时使用会减少 Pirtobrutinib 的全身暴露量，从而降低疗效。同样，应避免与这些诱导剂同时使用。如果不可避免，需增加 Pirtobrutinib 的剂量。

特殊人群用药

孕妇在使用 Pirtobrutinib 时应格外小心，因为该药物可能对胎儿造成伤害。在动物实验中，Pirtobrutinib 导致了胚胎-胎儿毒性，包括胚胎-胎儿死亡和畸形。因此，建议孕妇在用药前咨询专业医生，并在治疗期间采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用 Pirtobrutinib 时也应避免母乳喂养，因为药物可能通过乳汁传递给婴儿。儿童和老年人在使用 Pirtobrutinib 时应特别注意，因为他们的生理特点可能导致不同的药物反应。

总的来说，Pirtobrutinib 是一种高效的 BTK 抑制剂，适用于治疗慢性淋巴细胞白血病和其他 B 细胞恶性肿瘤。在使用过程中，需要注意患者的肾功能和肝功能状况，避免与其他特定药物同时使用，并关注特殊人群的用药安全。