




替诺福韦二代(Tenofovir Alafenamide Fumarate, TAF)是一种用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病的新型抗病毒药物。该药物由美国吉利德公司研发生产,于2016年11月获得美国FDA批准上市。替诺福韦二代在降低病毒载量方面表现出色,且副作用较小,因此成为许多患者的首选药物。
替诺福韦二代通过阻止病毒复制,有效地控制和减少病毒载量。与传统的替诺福韦相比,替诺福韦二代具有更高的生物利用度和更低的副作用风险。每片25mg的替诺福韦二代疗效即相当于每日300mg的标准剂量替诺福韦,且副作用显著减少。这一点是TAF推出的核心优势。
替诺福韦二代适用于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少为35kg)慢性乙型肝炎。此外,该药物也适用于HIV-1感染的治疗,尤其是与艾维雷韦、考比司他和恩曲他滨联合使用的固定剂量复合片剂(E/C/F/TAF; Genvoya)。
替诺福韦二代主要通过肝细胞内的羧酸酯酶-1以及PBMC和巨噬细胞内的组织蛋白酶A代谢为替诺福韦(主要代谢产物)。代谢后的替诺福韦经磷酸化后形成活性代谢产物二磷酸替诺福韦。完整丙酚替诺福韦的肾排泄是次要途径,尿中消除的剂量小于1%。丙酚替诺福韦和替诺福韦的中位血浆半衰期分别为0.51小时和32.37小时。
老年人无需调整剂量,但需定期监测肝功能和肾功能。对于肾功能损害的患者,肌酐清除率(CrCl)估计值大于15mL/min的成人或青少年(年龄至少为12岁,并且体重至少为35kg)或CrCl小于15mL/min且正在接受血液透析的患者,无需调整剂量。在进行血液透析当天,应在血液透析治疗完成后给予替诺福韦二代。对于CrCl小于15mL/min且未接受血液透析的患者,尚无给药剂量推荐。
尚未确定替诺福韦二代在12岁以下或体重小于35kg的儿童中的安全性和疗效。尚无可用数据。因此,不建议在这些人群中使用该药物。
替诺福韦二代不应与含富马酸替诺福韦酯、丙酚替诺福韦或阿德福韦酯的药品合用。P-gp诱导剂类药品会降低丙酚替诺福韦血浆浓度,可能导致药物失去疗效。而与抑制P-gp和/或BCRP的药品合用可能增加丙酚替诺福韦血浆浓度。因此,患者在使用替诺福韦二代时,应严格遵循医嘱,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
替诺福韦二代的常见副作用包括头痛、疲劳、腹泻、恶心等。严重不良反应较为罕见,但患者仍需定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。如果出现任何不适,应及时咨询医生。
替诺福韦二代并不一定需要终身服药,但多数情况下需要服用3年及以上,能否停药主要根据患者身体情况决定,不能自行决定是否停药。患者应定期复查,由医生根据病情调整治疗方案。
总的来说,替诺福韦二代在治疗慢性乙型肝炎和艾滋病方面表现优异,但患者在使用过程中应注意药物的副作用和相互作用,严格遵循医嘱,以确保治疗效果最大化。
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