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盐酸替泊替尼的作用与功效
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发布日期:2025-03-03

盐酸替泊替尼是一种高效的口服药物,主要用于治疗携带 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。这种药物由德国默克公司(Merck KGaA)研发,是全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂,能够强效且高度选择性地抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号,从而改善携带这些特定 MET 改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

盐酸替泊替尼的作用与功效

1. 作用机制

盐酸替泊替尼通过靶向 MET 受体抑制其信号传导途径,有效地抑制了肺癌细胞的增殖。MET 受体激活的异常信号传导与肺癌的增殖、转移和恶性程度显著相关。特泊替尼能够选择性地结合 MET 受体,阻断其下游信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。这一机制使得特泊替尼成为治疗 MET 基因突变阳性非小细胞肺癌的重要药物。

2. 功效与临床应用

盐酸替泊替尼的主要功效包括:

  • 抑制肿瘤生长:特泊替尼能够有效抑制肿瘤的生长和扩散,延长患者的生存期。
  • 改善生活质量:通过减轻肿瘤相关的症状,如呼吸困难、疼痛等,提高患者的生活质量。
  • 减少肿瘤转移:特泊替尼可以减少肿瘤的远处转移,延缓疾病的进展。

在临床应用中,特泊替尼已被证明对携带 MET 基因外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌患者具有显著的疗效。一项名为 VISION 的研究显示,79%的患者年龄在 65 岁或以上,8%的患者年龄在 85 岁或以上,但在不同年龄段的患者中未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

用药注意事项

1. 用药剂量与方法

盐酸替泊替尼的推荐剂量为 450 毫克,每日口服一次,与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用,并整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量,不建议在下一次预定剂量的 8 小时内补服。如果服用一剂后出现呕吐,患者应在预定时间服用下一剂。

2. 不良反应与管理

盐酸替泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。患者在服药期间应密切关注这些症状,并在出现异常情况时及时就医。医生可能会根据患者的耐受性和病情调整治疗方案。

3. 特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女,建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内使用屏障避孕法。

4. 药物相互作用

盐酸替泊替尼与某些药物合用时可能会产生不良反应或影响药效。具体来说,CYP3A 抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等)可能会增加不良反应的发生几率和严重程度,应避免与其同时使用。CYP3A 诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等)可能会降低特泊替尼的疗效,同样应避免与其同时使用。

5. 日常注意事项

患者在服用盐酸替泊替尼期间应注意以下几点:

  • 饮食与生活习惯:保持良好的饮食习惯,多吃富含维生素和蛋白质的食物,避免摄入过多的油腻食物。保持适量的运动,增强体质。
  • 定期检查:定期进行肝功能、肾功能和血液检查,监测药物的副作用。如有异常,及时就医。
  • 心理支持:保持积极的心态,必要时寻求心理咨询或支持,有助于更好地应对疾病和治疗带来的压力。

总之,盐酸替泊替尼作为一种高效的选择性 MET 抑制剂,在治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌方面显示出显著的疗效。患者在使用该药物时应严格遵循医嘱,注意药物的不良反应和相互作用,以确保治疗效果和安全性。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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