特泊替尼（Tepotinib），又称为盐酸替泊替尼、Tepmetk，是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种口服高选择性 MET 抑制剂。特泊替尼主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍特泊替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

特泊替尼通过选择性抑制 MET 受体的活性，阻断由 MET 基因改变引起的致癌信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。这种药物对于携带 MET 基因外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果，能够改善患者的生存质量和延长生存期。

作用机制

特泊替尼是一种小分子 MET 抑制剂，能够与 MET 受体的 ATP 结合位点结合，从而阻止 MET 受体的磷酸化和激活。这一步骤能够抑制下游信号通路的激活，包括 PI3K-AKT、MAPK 和 JAK-STAT 通路，最终导致肿瘤细胞的生长抑制和凋亡。

临床疗效

多项临床研究显示，特泊替尼在治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌患者中表现出良好的疗效。VISION 研究表明，接受特泊替尼 450 mg 每日一次治疗的患者中，客观缓解率（ORR）达到 46%，中位无进展生存期（PFS）为 8.5 个月。此外，特泊替尼还显示出较好的耐受性和安全性。

用法用量及注意事项

正确使用特泊替尼不仅有助于提高治疗效果，还能减少不必要的副作用。以下是特泊替尼的具体用法用量及注意事项。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450 mg，每日一次，与食物同服。患者应每天在大约相同的时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果错过了一次剂量，不要在下一次预定剂量的 8 小时内补服。如果服药后出现呕吐，患者应在预定时间继续服用下一剂。

副作用

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。其他较为严重的副作用包括间质性肺病/肺炎、肝毒性、外周水肿和胚胎-胎儿毒性。如果患者出现任何不适，应及时就医并告知医生正在使用特泊替尼。

注意事项

使用特泊替尼时，患者需要注意以下几点：

• 间质性肺病/肺炎：如出现呼吸困难、咳嗽和发热等症状，应立即就医。
• 肝毒性：重度肝功能损害患者禁用特泊替尼。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。
• 外周水肿：如发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时就医。
• 胚胎-胎儿毒性：有生育能力的女性和其伴侣在治疗期间和停药一周内应采取有效的避孕措施。
• 肾毒性：服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。
• 药物相互作用：避免与 CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）和 CYP3A 诱导剂（如利福平、苯妥因等）同时使用。

特泊替尼的价格为每盒 960 美元，每盒包含 225 mg 的药片 60 片。特泊替尼已在国内上市，并进入国家医保报销范围，有助于减轻患者的经济负担。

希望本文能帮助患者更好地了解特泊替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，从而在治疗过程中更加安心和放心。