




斯帕森坦(Sparsentan)是一种新型的选择性内皮素A型和血管紧张素II 1型双重受体拮抗剂,被广泛应用于肾病治疗领域,特别是针对原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)。斯帕森坦通过降低蛋白尿,减缓疾病进展,为患者带来了新的希望。本文将详细介绍斯帕森坦的主要适应症及其用药注意事项。
原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)是一种常见的原发性肾小球疾病,其特点是肾小球系膜区沉积免疫球蛋白A(IgA),导致肾功能逐渐下降。斯帕森坦被批准用于减少成年IgAN患者的蛋白尿,尤其是那些有疾病快速进展风险的患者。通常,这些患者的尿蛋白肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g,表明其蛋白尿水平较高,疾病进展风险较大。
虽然斯帕森坦的主要适应症是IgAN,但其在其他类型的原发性肾小球肾炎患者中也表现出了一定的疗效。例如,局灶节段性肾小球硬化(FSGS)、膜性肾病等疾病,斯帕森坦可以通过减少蛋白尿,延缓肾功能恶化,提高患者的生活质量。临床试验结果显示,斯帕森坦在这些疾病中的应用具有潜在的治疗价值。
除了在肾病治疗中的应用,斯帕森坦还被研究用于多种类型癌症的治疗。其作用机制主要通过阻断内皮素A型和血管紧张素II 1型受体,抑制肿瘤血管生成和生长。目前,斯帕森坦在某些晚期癌症如肾细胞癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌的临床试验中显示出一定的疗效。然而,这些应用仍需进一步的临床验证。
斯帕森坦的推荐初始剂量为200mg,每日口服一次。如果患者能够耐受,14天后剂量可以增加到400mg,每日一次。医生会根据患者的耐受性和治疗反应调整治疗方案。如果患者需要暂停用药,再次恢复给药时,应重新从200mg每日一次开始,14天后再增加到400mg每日一次。
斯帕森坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,导致与这些底物相关的不良反应风险增加。因此,应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用,如帕唑帕尼、依维莫司和地高辛等。此外,斯帕森坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用时,可能会引起高钾血症,需密切监测患者的血钾水平。
孕妇禁用斯帕森坦,因为该药物可能对胎儿造成不良影响。对于患有严重肝功能不全的患者,也应禁用斯帕森坦,因为其代谢和排泄能力减弱,可能导致药物在体内蓄积,增加不良反应的风险。老年人和儿童患者使用斯帕森坦时应谨慎,并在医生的指导下进行。
斯帕森坦的常见不良反应包括外周水肿、低血压(包括体位性低血压)、头晕、高钾血症和贫血。如果患者出现严重的不良反应,应及时就医并调整治疗方案。医生会根据患者的病情和不良反应程度,采取相应的措施,如减少剂量或暂停用药,以确保患者的安全。
斯帕森坦应储存在15°C-30°C的温度下,避免极端高温或低温环境。药物应放置在干燥、通风良好的地方,防止受潮。同时,斯帕森坦应远离阳光直射,避免光照对其稳定性的影响。建议使用不透明的容器保存药物,以保护其不受光的影响。
斯帕森坦作为一种新型的选择性内皮素A型和血管紧张素II 1型双重受体拮抗剂,在肾病治疗领域展现出了显著的疗效。其主要适应症包括原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)和其他类型的原发性肾小球肾炎。此外,斯帕森坦在某些癌症治疗中的应用也显示出潜力。然而,患者在使用斯帕森坦时应注意剂量调整、药物相互作用、特殊人群的使用和不良反应管理,以确保安全和有效的治疗。
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