Binimetinib（贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的重要组成部分，这条途径的异常激活与多种癌症的发生发展密切相关。Binimetinib通过抑制MEK1和MEK2的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。

药物概述

基本信息

药剂名：Mektovi
通用名：Binimetinib/贝美替尼/比美替尼
制药商：Pierre Fabre/德国皮尔法伯制药
规格：15mg-168片/盒
参考价格：约$3000/盒

作用机制

Binimetinib通过特异性抑制MEK1和MEK2的活性，阻止RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的过度激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这一机制使得Binimetinib在治疗BRAF突变阳性黑色素瘤方面表现出显著的疗效。

适应症

Binimetinib主要适用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。通常与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，以提高治疗效果。在临床试验中，这种联合疗法显示出了较高的缓解率和生存期延长。

用药注意事项

心脏毒性

在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月，应通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限（LLN）的患者，Binimetinib联合康奈非尼的安全性尚未确定，有心血管危险因素的患者在使用Binimetinib治疗时应密切监测。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停用药、减少剂量或永久停药。

静脉血栓栓塞

静脉血栓栓塞是Binimetinib的潜在不良反应之一。患者在使用过程中应定期监测凝血功能，如出现任何相关症状，应及时就医。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停用药、减少剂量或永久停药。

眼毒性

使用Binimetinib期间，患者可能会出现眼毒性，包括浆液性脉络膜视网膜病变和视网膜静脉阻塞（RVO）。每次就诊时应评估患者的视力情况，定期进行眼科检查，以便及时发现并处理视力障碍。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停用药、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期女性：Binimetinib可能对胎儿造成损害，有生殖能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。孕妇需根据医生的建议用药；哺乳期女性在使用Binimetinib治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。

老年人：老年患者和年轻患者使用Binimetinib治疗，有效性和安全性无总体差异，老年人需根据医生的建议用药。

儿童：Binimetinib在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

药物存储

Binimetinib应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放Binimetinib，防止药物受潮，湿度的变化也可能对药物的稳定性产生负面影响。

比美替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。比美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。