索托拉西布（Sotorasib，AMG510）是一种针对特定基因突变肿瘤的靶向治疗药物，主要适用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。本文将详细介绍索托拉西布的用药指南，包括正确的服用方式、剂量调整以及用药注意事项。

索托拉西布（Sotorasib，AMG510）用药指南

推荐剂量和服用方法

索托拉西布的推荐剂量为960毫克，每日一次。每片药片的规格有两种：120毫克和320毫克。具体如下：

• 120毫克：黄色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面写“AMG”，另一面写“120”。
• 320毫克：米色，椭圆形，立即释放，涂膜，一面写“AMG”，另一面写“320”。

患者应严格按照医疗保健提供者的建议，每天同一时间服用索托拉西布。药片应整片吞服，不得咀嚼、压碎或分裂。如果漏服超过6小时，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服药。

剂量调整

如果患者在服用过程中出现不良反应，应根据医疗保健提供者的建议进行剂量调整。常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。如果不良反应严重，可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

在实验室检查方面，最常见的异常结果（≥25%）包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。这些指标的变化应及时报告给医生。

药物相互作用

索托拉西布与其他药物可能存在相互作用，影响药效。例如，抗酸剂与胃酸减少剂可能降低索托拉西布的浓度，因此应避免与质子泵抑制剂（PPIs）、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免，应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。

强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草）会显著降低索托拉西布的血药浓度，应避免同时使用。如果无法避免，可适当增加索托拉西布的剂量。

索托拉西布是CYP3A4诱导剂和P-gp抑制剂，可能影响其他药物的血浆浓度。与CYP3A4底物共同使用可能降低底物的血浆浓度，与P-gp底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，应根据处方信息调整剂量。

用药注意事项

肝毒性监测

使用索托拉西布可能导致肝损伤，因此在开始治疗后的前三个月，每隔3周需要监测肝功能。之后，可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。如果出现严重肝毒性，可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

间质性肺病（ILD）/肺炎监测

使用索托拉西布可能引发严重的间质性肺病或肺炎。应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽等。一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生，应立即停用索托拉西布。如果没有发现其他潜在原因导致ILD/肺炎，则需永久停用该药物。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用索托拉西布时需根据医生的建议用药。建议哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。老年人应根据医生的建议用药，儿科患者的安全性和有效性尚未得到证实，用药需谨慎。

索托拉西布的价格因产地不同而有所差异。例如，出口德国版本的价格约为6155美元一盒，美国出口香港版本的价格约为6837美元一盒，老挝卢修斯制药生产的价格约为214美元一盒。患者在购买时应选择正规渠道，确保药品质量和安全。

贮存条件

索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

包装完整性

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。正确的贮存和保管方法可以延长药物的有效期，确保患者在治疗过程中获得最佳疗效。