




阿培利司(Alpelisib,又称为阿博利布)是一种用于治疗恶性肿瘤的创新药物,尤其在乳腺癌治疗领域展现出显著的效果。它是一种激酶抑制剂,经美国FDA批准,与氟维司群联合用于治疗雌激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性、存在PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌。阿培利司在PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中具有显著的抗肿瘤效果,可以延长患者的无进展生存期,并降低疾病进展的风险。
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,从而阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路。这一信号通路在多种癌症中过度活跃,尤其是乳腺癌。通过抑制这一通路,阿培利司可以有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
阿培利司通常与氟维司群联合使用,以增强治疗效果。氟维司群是一种选择性雌激素受体下调剂,能够阻断雌激素对乳腺癌细胞的刺激作用。研究表明,阿培利司与氟维司群联合使用时,能够产生协同抗肿瘤效果,进一步提高治疗效果。这种协同作用不仅增强了药物的疗效,还减少了单一用药时可能出现的耐药性问题。
SOLAR-1试验是一项随机试验,涉及572名患有HR阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性,其癌症在接受芳香化酶抑制剂时或之后发展。试验结果显示,阿培利司与氟维司群联合使用的患者组,无进展生存期显著延长,疾病进展风险明显降低。这一结果表明,阿培利司在治疗PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中具有显著的临床益处。
阿培利司可能导致高血糖,因此患者在使用过程中需要密切监测血糖水平。有控制性2型糖尿病病史的患者可能需要加强高血糖治疗。如果高血糖症状严重,如过度口渴、小便次数增多、尿量增多或食欲增加伴体重减轻,应立即通知医生。根据高血糖的严重程度,阿培利司可能需要中断、减少剂量或停药。
阿培利司可引起严重的肺炎和间质性肺疾病。如果患者出现新的或加重的呼吸道症状,或怀疑已患上肺炎,应立即中断阿培利司并进行全面评估。对于确诊为肺炎的患者,应永久停用阿培利司。建议患者立即报告任何新的或恶化的呼吸道症状。
阿培利司在大多数患者中会引起腹泻,有时可能会导致严重的后果,如脱水和急性肾损伤。患者应密切监测是否有腹泻和结肠炎的其他症状,如腹痛、粘液或便血。根据腹泻或结肠炎的严重程度,阿培利司可能需要中断、减少剂量或停药。建议患者在出现腹泻时开始止泻治疗,增加口服液体摄入,并及时通知医护人员。
阿培利司使用时需注意严重过敏反应、皮肤反应、腹泻,对胎儿有潜在毒性,哺乳及肝功能不全者慎用。应避免阳光直射,定期检查肝功能。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
阿培利司作为一种创新的激酶抑制剂,在乳腺癌治疗中展现了显著的疗效。通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路,阿培利司能够有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散,特别是对于存在PIK3CA基因突变的患者。然而,使用阿培利司时需要注意高血糖、肺炎和腹泻等副作用,并遵循医生的指导进行合理用药。
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