乌帕替尼（RINVOQ）是一种口服选择性Janus激酶（JAK）抑制剂，适用于多种自身免疫性疾病。本文将详细介绍乌帕替尼的适应人群以及在使用过程中需要注意的事项。

适应人群

1. 成人类风湿关节炎

乌帕替尼适用于对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿性关节炎。这类患者可以通过乌帕替尼的治疗获得显著的症状缓解和生活质量改善。乌帕替尼可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤或其他非生物（常规）DMARD（如羟氯喹、来氟米特、柳氮磺吡啶）联合使用。

2. 银屑病关节炎

乌帕替尼同样适用于对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的成人和2岁以上儿童患者的活动性银屑病关节炎。对于这类患者，乌帕替尼不仅能够减轻关节炎症和疼痛，还能改善皮肤病变，提高患者的生活质量。在临床试验中，乌帕替尼在治疗银屑病关节炎方面显示出良好的疗效和安全性。

3. 非放射学中轴型脊柱关节炎

乌帕替尼还适用于治疗对TNF阻断剂反应不足或不耐受的成人活动性非放射学中轴型脊柱关节炎，并有客观炎症征象的患者。这种疾病的特征是慢性背痛和脊柱炎症，乌帕替尼可以帮助控制炎症，减轻症状，提高患者的功能和生活质量。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

孕妇：乌帕替尼有可能对发育中的胎儿产生不利影响，因此医生需告知患者生殖潜能和孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性：由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，患者在乌帕替尼治疗期间以及最后一次给药后6天内不建议母乳喂养。

生殖潜能的女性和男性：乌帕替尼在给孕妇使用时可能导致胚胎-胎儿损伤。建议有生育潜力的女性患者在乌帕替尼治疗期间和最终剂量后4周内使用有效的避孕措施。

2. 肾功能和肝功能损害患者

肾功能损害：对于类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎或无影像学表现的中轴性脊柱炎，轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。但对于特应性皮炎、溃疡性结肠炎或克罗恩病严重肾功能损害的患者，需调整剂量，轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。不建议特应性皮炎、溃疡性结肠炎或克罗恩病合并终末期肾病患者使用。

肝功能损害：严重肝损伤患者不建议使用乌帕替尼。对于类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射学轴型脊柱关节炎患者，轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。对于溃疡性结肠炎或克罗恩病患者，轻度至中度肝功能损害需遵医嘱调整剂量。

3. 药物相互作用

强CYP3A4抑制剂：当乌帕替尼与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素和葡萄柚）合用时，乌帕替尼暴露量增加，这可能增加乌帕替尼不良反应的风险。在乌帕替尼治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料。

强CYP3A4诱导剂：当乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂（如利福平）合用时，乌帕替尼暴露量减少，这可能导致乌帕替尼的治疗效果降低。不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合使用。

日常注意事项

1. 感染风险

在接受乌帕替尼治疗的患者中，有严重甚至致命的感染报告。对于活动性严重感染，包括局部感染的患者，避免使用乌帕替尼。在使用乌帕替尼之前，考虑患者治疗的风险和益处。在乌帕替尼治疗期间和之后密切监测患者感染体征和症状的发展。如果患者出现严重感染或机会性感染，及时中断乌帕替尼。一旦感染得到控制，可恢复乌帕替尼。

2. 死亡率

在开始或继续乌帕替尼治疗之前，考虑个体患者的获益和风险。乌帕替尼治疗期间，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

3. 贮存方法

乌帕替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：乌帕替尼应储存和处理储存在2°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。防潮防湿：需保存在原瓶中，选择干燥、通风良好的地方存放乌帕替尼，防止药物受潮。避光保存：乌帕替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。包装完整性：乌帕替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。