达拉非尼（Dabrafenib）、甲磺酸达拉非尼胶囊、泰菲乐（TAFINLAR）是一种重要的抗癌药物，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，以及BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍达拉非尼的价格和用药注意事项。

达拉非尼的价格

达拉非尼的价格因不同的生产和销售地区而有所差异。以下是不同版本的达拉非尼价格概览：

原研药价格

瑞士诺华制药公司生产的达拉非尼原研药在土耳其市场的价格为每盒1869美元，规格为50mg*120粒和75mg*120粒。这两种规格的价格相同，为1869美元一盒。

仿制药价格

除了原研药，市场上还有多种仿制药可供选择，价格相对较低。

老挝大熊制药的仿制药

老挝大熊制药生产的达拉非尼仿制药规格为75mg*120粒，搭配2mg*30粒的曲美替尼，价格约为600美元一套。

卢修斯的仿制药

卢修斯制药生产的达拉非尼仿制药规格为75mg*120粒，价格约为251美元一盒。

国内售价

在中国市场，泰菲乐（甲磺酸达拉非尼胶囊）的零售价格较高，规格为2mg/30片/盒的零售价格为27648元人民币，折合美元约为3954美元。

用药注意事项

达拉非尼作为一种处方药，需要在医生的指导下使用。正确的用药方法和注意事项对于保证疗效和安全性至关重要。

药物吸收与分布

达拉非尼经口服吸收，达到峰血浆浓度的中位时间为给药后2小时。口服达拉非尼的平均绝对生物利用度为95%。12mg到300mg剂量范围内，单次给药后，达拉非尼暴露量(Cmax和AUC)呈剂量比例增加。然而，每日两次重复给药后，增加值小于剂量比例。重复给药观察到暴露量减少，可能是由于其自身代谢的诱导。第18天/第1天平均蓄积AUC比为0.73。150mg每日两次给药后，几何平均Cmax、AUC(0-τ)和给药前浓度(Cτ)分别为1478ng/ml、4341ng*hr/ml和26ng/ml。与空腹状态相比，伴随食物给予达拉非尼降低了生物利用度(Cmax和AUC分别降低了51%和31%)并延迟了达拉非尼胶囊的吸收。

药物-药物相互作用

达拉非尼是人P-糖蛋白(Pgp)和人BCRP的体外底物。然而，这些转运蛋白对达拉非尼口服生物利用度和消除的影响极小，并且与Pgp或BCRP抑制剂有临床相关药物-药物相互作用的风险较低。体外研究证实达拉非尼及其3种主要代谢产物均不是Pgp的抑制剂。尽管达拉非尼及其代谢产物(羟基达拉非尼、羧基达拉非尼和去甲基达拉非尼)是人有机阴离子转运蛋白(OAT)1和OAT3的体外抑制剂，达拉非尼及其去甲基代谢产物是有机阳离子转运蛋白2(OCT2)的体外抑制剂，但是基于达拉非尼及其代谢产物的临床暴露量，这些转运蛋白的药物-药物相互作用的风险极小。

特殊人群用药

达拉非尼在不同人群中的使用需要注意以下几点：

肝损伤患者

轻微升高的胆红素和/或AST水平对达拉非尼口服清除率没有显著影响。然而，中度至重度肝损伤患者应慎用达拉非尼，因为肝代谢和胆汁分泌是达拉非尼及其代谢产物的主要消除途径。

肾损伤患者

轻度肾功能损伤不影响达拉非尼的口服清除率。虽然中度肾功能损伤的相关数据有限，但这些数据可能表明没有临床相关的影响。尚未获得重度肾功能损伤受试者的相关数据。

老年人

年龄对达拉非尼药代动力学没有显著影响。然而，年龄大于75岁的患者，相对于＜75岁的受试者，≥75岁受试者的暴露量增加40%。

体重和性别

性别和体重可影响达拉非尼口服清除率；体重也会影响口服分布容积和分布清除率。这些药代动力学差异不具有临床相关性。

种族

亚洲人和高加索人患者的达拉非尼药代动力学没有显著差异。尚未获得足够的数据以评价其他人种对达拉非尼药代动力学的潜在影响。

正确使用达拉非尼不仅能够提高治疗效果，还能最大限度地减少不良反应。希望以上信息对您有所帮助。