阿法替尼（吉泰瑞）是由德国勃林格殷格翰公司研发的一种靶向治疗药物，2013年7月12日获得美国食品及药物管理局（FDA）的批准上市。该药物主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌患者。本文将详细介绍阿法替尼（吉泰瑞）的适应症、用法用量、不良反应以及存储条件等信息。

阿法替尼（吉泰瑞）简介

适应症

阿法替尼（吉泰瑞）适用于以下患者治疗：

• 具有表皮生长因子受体（EGFR）突变的转移性非小细胞肺癌患者。
• 曾接受过其他治疗但无效的转移性鳞状非小细胞肺癌患者。

该药物通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

用法用量

阿法替尼（吉泰瑞）的推荐剂量如下：

• 转移性非小细胞肺癌的一线治疗：口服，每日一次，每次40毫克。继续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 曾接受治疗的转移性鳞状非小细胞肺癌：口服，每日一次，每次40毫克。继续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。

建议患者在饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用阿法替尼（吉泰瑞）。如果错过一剂阿法替尼，请尽快服用规定剂量，但不要在距离下一剂12小时内服用额外剂量。

剂量调整

在治疗过程中，可能需要根据患者的不良反应情况调整剂量：

• 当患者出现危及生命的大疱性、起泡性或剥脱性皮肤病变；间质性肺病；严重药物性肝功能损害；胃肠道穿孔；持续性溃疡性角膜炎；或症状性左心室功能障碍时，应永久停止治疗。
• 如果出现3级或4级毒性，应暂时中断阿法替尼治疗。当毒性完全消退或改善至1级时，以减少的剂量（即比事件发生前使用的每日剂量少10毫克）恢复治疗。

如果每日剂量为20毫克时出现严重或无法忍受的不良反应，也应永久停止治疗。

用药注意事项

肝功能损害

轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A或B类）不会影响阿法替尼的全身暴露。然而，尚未对重度肝功能不全（Child-Pugh C级）患者进行研究，因此应密切监测这些患者的药物使用情况。

严重肾功能不全（eGFR 15-29 mL/分钟每1.73 m²）会导致血浆峰浓度和全身暴露量增加，需要调整剂量。中度肾功能不全（eGFR 30-59 mL/分钟每1.73 m²）不会影响血浆峰浓度，但全身暴露量增加。尚未对eGFR<15 mL/分钟/1.73 m²的患者或正在接受透析的患者进行研究。

药物相互作用

阿法替尼（吉泰瑞）与其他药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：

• CYP抑制剂或诱导剂：不太可能发生临床上重要的药代动力学相互作用。
• CYP底物：不太可能发生临床上重要的药代动力学相互作用。
• P-gp抑制剂：可能存在药代动力学相互作用（增加阿法替尼的全身暴露量）。如果无法耐受，请减少阿法替尼的剂量。
• P-gp诱导剂：可能存在药代动力学相互作用（降低阿法替尼的全身暴露量）。根据耐受程度增加阿法替尼的剂量。

患者在使用阿法替尼时，应告知医生正在使用的所有药物，以便医生评估可能的药物相互作用。

存储条件

阿法替尼（吉泰瑞）应严格按照以下条件存储：

• 遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在不超过25℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 选择干燥、通风良好的地方存放阿法替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对阿法替尼的稳定性产生负面影响。
• 避光保存，远离阳光直射。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

阿法替尼的有效期为36个月，患者应定期检查药物的有效期，并在过期前更换新的药物。