帕博西尼（Palbociclib），又名哌柏西利，是由美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。该药物于2015年2月3日获得美国食品药品监督管理局的加速批准上市，并于2018年7月在中国正式上市，商品名为爱搏新®（IBRANCE®）。帕博西尼主要用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+HER2-）的晚期或转移性乳腺癌，可显著延长患者的无进展生存期并提高生活质量。

帕博西尼的药理机制与适应症

药理机制

帕博西尼通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4和CDK6来发挥作用。在肿瘤细胞中，这些激酶的异常活化会导致细胞周期调控失常，促进肿瘤细胞的增殖。帕博西尼通过阻断CDK4和CDK6的活性，使细胞周期停滞在G1期，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。这一机制不仅提高了药物的靶向性，还减少了对正常细胞的影响，降低了副作用的发生率。

适应症

帕博西尼的主要适应症是激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+HER2-）的晚期或转移性乳腺癌。具体而言，帕博西尼可用于以下两种情况：

• 与芳香化酶抑制剂联合使用，作为内分泌初始治疗。
• 与氟维司群联合使用，用于内分泌治疗后疾病进展的患者。

多项临床试验表明，帕博西尼在上述适应症中表现出显著的疗效，能够显著延长患者的无进展生存期，并改善生活质量。此外，帕博西尼已经在国内上市并被纳入医保范畴，符合报销条件的患者可以根据相关要求进行报销。

帕博西尼的用药注意事项

推荐剂量与用法

帕博西尼的推荐剂量为125毫克，每天一次，连续服用21天，之后停药7天（3/1给药方案），28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。帕博西尼应与食物同服，最好随餐服药以确保药物暴露量一致。患者不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因为这可能会影响药物的代谢。帕博西尼胶囊应整粒吞服，不得咀嚼、压碎或打开胶囊。如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，帕博西尼具有潜在的生殖毒性，不建议孕妇和未采取避孕措施的有生育能力的女性使用。动物研究表明，帕博西利可能对胎儿造成伤害。因此，接受帕博西利治疗的有生育能力的女性或其男性配偶，应在治疗期间以及完成治疗后分别至少3周（女性）或14周（男性）内采取充分的避孕措施。

哺乳期妇女不应使用帕博西利，因为尚不清楚帕博西利是否会分泌至人类乳汁中，对母乳喂养的婴儿可能产生不利影响。此外，帕博西利对男性生育力也可能有负面影响，男性患者在开始治疗前应考虑保存精液。

儿童用药

目前尚未确定帕博西利在18岁以下的儿童和青少年患者中的安全性和疗效，因此不建议在这一年龄段的患者中使用帕博西利。尚无相关数据支持其在这一年龄段的安全性和有效性。

帕博西尼作为一种创新的靶向抗癌药物，在治疗HR+HER2-的晚期或转移性乳腺癌方面表现出显著的疗效和安全性。患者在使用过程中应严格按照医生的指导进行，注意药物的正确使用方法和特殊人群的用药禁忌，以最大程度地发挥药物的效果并减少不良反应的发生。