依普利酮（Eplerenone），商品名为Inspra，是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂。2002年，该药物被国家食品药品监督管理局批准应用于临床，用于治疗急性心肌梗死后的充血性心力衰竭和高血压。本文将详细介绍依普利酮的作用机制、适应症、用法用量、不良反应以及日常使用注意事项。

依普利酮的作用机制与适应症

作用机制

依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，其拮抗醛固酮的作用较螺内酯更强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，因此不良反应较少。依普利酮通过阻断醛固酮受体，减少钠离子的重吸收和钾离子的分泌，从而发挥利尿和降压作用。此外，依普利酮还能改善心脏功能，减轻心脏负荷，提高患者的生活质量。

适应症

依普利酮主要用于以下两种情况：

• 急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭的治疗。
• 抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用，用于高血压的治疗。

用法用量

依普利酮的用法用量因病情而异，具体如下：

• 急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐剂量是50毫克/次，1次/天。初始剂量应该为25毫克/次，1次/天，并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加剂量到50毫克/次，1次/天。
• 抗高血压：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50毫克/次，1次/天。在用药四周内出现明显降压作用。如果降压作用不明显，可以提高到50毫克/次，2次/天。不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。

依普利酮的吸收不受食物影响，因此可以在餐前或餐后服用。患者在使用依普利酮时，应严格遵循医嘱，注意用法用量。

用药注意事项与日常保管

用药注意事项

在使用依普利酮时，需要注意以下几点：

• 高钾血症：高钾血症是依普利酮治疗中最严重的风险之一。高钾血症可能导致严重的、有时甚至是致命的心律失常。肾功能不全或糖尿病患者以及同时服用影响RAA系统的药物（如ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂）的患者发生高钾血症的风险增加。定期监测血清钾浓度，建议在开始使用醛固酮拮抗剂后2-3天内检查血清钾和肾功能，并在7天内再次检查；根据肾功能和液体状态的稳定性进行后续监测，但前3个月至少每月监测一次，此后每3个月监测一次。
• 药物相互作用：依普利酮的代谢主要通过CYP3A介导，对于CYP3A强抑制剂的药物，不要使用依普利酮。当依普利酮与ACE抑制剂和/或血管紧张素II受体拮抗剂联合用药时，高钾血症的风险增加。

孕妇需根据医生的建议用药，建议哺乳期妇女在使用依普利酮治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。老年人需根据医生的建议用药。依普利酮在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，儿科患者用药需要谨慎。

日常保管

为了保证依普利酮的药效，日常保管时应注意以下几点：

• 温度控制：依普利酮需于25°C以下储存，并可在15-30°C区间内有所浮动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放依普利酮，防止药物受潮。湿度的变化也可能对依普利酮的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：依普利酮应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

依普利酮应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

价格与购买渠道

依普利酮已在中国上市，已进入中国医保。患者可通过医院、药房或者正规的医疗服务机构获得该药。市场上常见的规格和价格如下：

• 美国晖致（Pfizer）生产的规格为50毫克*100片，价格约为85美元一盒。
• 印度鲁平（Lupin）生产的规格为50毫克*150片，价格约为88美元一盒。

在购买依普利酮时，要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。如有任何疑问，应及时咨询医生或药师。