




瑞博西利(Ribociclib)是一种重要的靶向治疗药物,主要用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。本文将详细介绍瑞博西利的推荐使用剂量,包括其具体的用药方法、适应症、药物相互作用以及使用时需要注意的事项。
瑞博西利的推荐剂量为600mg(三片200mg薄膜包衣片剂),每日一次,连续服用21天,然后停药7天,形成一个完整的28天治疗周期。患者应在每天大约同一时间服用瑞博西利,建议最好在早晨。如果患者在服用剂量后呕吐,不应再补服额外的剂量,而是继续按原计划服药。
对于不同的患者群体,剂量调整可能有所不同。例如,对于轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)的患者,无需调整剂量;而对于中度(Child-Pugh B级)和重度(Child-Pugh C级)肝功能不全的患者,应减少起始剂量至400mg。肾功能不全的患者在轻度或中度情况下也无需调整剂量,但尚未在严重肾功能不全的患者中进行研究。
在某些情况下,可能需要对瑞博西利的剂量进行调整。例如,如果患者同时使用强效CYP3A抑制剂,应将瑞博西利的剂量降至400mg每日一次。如果在400mg剂量下仍需使用强效CYP3A抑制剂,应进一步将剂量降至200mg。如果患者出现严重的不良反应,如4级中性粒细胞减少或3级以上的血小板减少,应暂停用药直至恢复至较低级别,然后减少剂量恢复用药。
瑞博西利适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者,与芳香化酶抑制剂联合使用作为女性患者的初始内分泌治疗。在使用内分泌疗法治疗绝经前或围绝经期女性患者时,应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。
瑞博西利通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,阻断肿瘤细胞的生长和增殖。这种机制使得瑞博西利成为一种有效的靶向治疗药物,能够显著延长患者的无进展生存期。
瑞博西利属于一类称为CDK4/6抑制剂的药物。CDK4/6是细胞周期调控的关键酶,它们在细胞从G1期向S期过渡中起重要作用。通过抑制CDK4/6的活性,瑞博西利可以阻止肿瘤细胞进入细胞周期的S期,从而抑制细胞的分裂和增殖。这一机制在激素受体阳性的乳腺癌中尤为有效,因为这些肿瘤通常依赖于细胞周期的正常调控。
瑞博西利主要由CYP3A代谢,因此与CYP3A抑制剂或诱导剂联用可能会影响其药代动力学。应避免与强效CYP3A抑制剂联用,如需联用,应按照上述剂量调整指南进行调整。此外,应避免与已知可能延长QT间期的药物联用,如抗心律失常药和其他可能延长QT间期的药物。
患者在使用瑞博西利时应定期监测肝功能和肺部状况,以及时发现并处理可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括中性粒细胞减少、血小板减少、肝功能异常等。一旦出现严重的不良反应,应立即停药并咨询医生。
总之,瑞博西利是一种重要的靶向治疗药物,其推荐剂量为600mg每日一次,连续服用21天,然后停药7天,形成一个完整的28天治疗周期。患者应严格按照医嘱使用,并定期监测相关指标,以确保治疗的安全性和有效性。
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