




阿法替尼是一种创新的抗癌标靶治疗药物,即新一代口服标靶药,为全球首种不可逆转地结合ErbB家族(包含四种不同的癌细胞表皮生长因子受体,如 EGFR、HER2、ErbB3 及 ErbB4)的药物。这种药物通过与这些受体不可逆性地结合,有效阻断癌细胞的生长和分裂信号传导途径,从而抑制肿瘤的进展。阿法替尼主要用于治疗具有EGFR基因突变的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌,以及在铂类化疗期间和之后疾病出现进展的局部晚期或转移性鳞癌的非小细胞肺癌。
阿法替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,它通过与EGFR和ErbB家族受体不可逆性地结合,阻止这些受体的激活。EGFR和其他ErbB家族受体在多种癌症中起着关键作用,它们通过激活信号传导途径促进癌细胞的生长和分裂。阿法替尼通过抑制这些受体的功能,有效地阻断了癌细胞的信号传导路径,从而抑制肿瘤的生长。
阿法替尼不仅对初治的EGFR突变型非小细胞肺癌有效,对于已经对其他EGFR抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)产生耐药性的患者,仍然具有较高的活性。这是因为阿法替尼能够不可逆地结合EGFR,而其他EGFR抑制剂通常是可逆结合,容易产生耐药性。因此,阿法替尼在临床上的应用范围更广,为更多的患者提供了治疗选择。
根据体外试验数据,阿法替尼是P-糖蛋白(p-gp)的一个底物。P-糖蛋白是一种药物转运蛋白,可以影响药物的吸收和分布。与P-糖蛋白抑制剂或诱导剂同时使用可能会改变阿法替尼的暴露量,因此在使用阿法替尼时需要注意潜在的药物相互作用。医生在开具处方时会考虑这些因素,以确保治疗的安全性和有效性。
阿法替尼的推荐剂量为每天一次,每次40毫克。患者应在空腹状态下服用药物(饭前至少1小时或饭后2小时)。如果错过一剂阿法替尼,应尽快补服,但如果距离下一次服药时间不足12小时,则不应补服额外剂量。治疗应持续进行,直至病情进展或出现不可接受的毒性。
在治疗过程中,如果患者出现严重的不良反应,可能需要减少剂量、暂时中断或永久停止治疗。例如,当患者出现危及生命的大疱性、起泡性或剥脱性皮肤病变;间质性肺病;严重药物性肝功能损害;胃肠道穿孔;持续性溃疡性角膜炎;或症状性左心室功能障碍时,应永久停止治疗。如果每日剂量减少到20毫克时仍出现严重或无法忍受的不良反应,也应永久停止治疗。
阿法替尼常见的副作用包括皮疹、腹泻、口腔炎、甲沟炎等。这些副作用通常在治疗开始后的几周内出现,大多数可以通过调整剂量或使用支持治疗来管理。如果出现严重的副作用,应及时联系医生。医生可能会建议暂停用药或调整治疗方案,以减轻不适。
阿法替尼的价格因不同厂家和规格而异。一般来说,每盒30片装的阿法替尼价格大约在1,500美元左右。具体的费用可能因地区和购买渠道的不同而有所差异。患者在使用阿法替尼前,应咨询医生并了解当地的医保政策,以便更好地规划治疗费用。
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