卡马替尼（Capmatinib），也被称为Tabrecta，是由瑞士诺华公司研发并生产的靶向MET激酶抑制剂。这种药物主要用于治疗具有特定基因突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。本文将详细介绍卡马替尼的作用功效、用法用量、副作用及注意事项。

卡马替尼的作用功效

作用机制

卡马替尼是一种高度选择性的MET激酶抑制剂，能够特异性地抑制MET外显子14跳跃突变引起的MET信号通路异常激活。MET外显子14跳跃突变在某些非小细胞肺癌患者中较为常见，这种突变会导致MET蛋白的功能异常，进而促进肿瘤的生长和扩散。通过抑制MET信号通路，卡马替尼能够有效地阻止肿瘤细胞的增殖和迁移，从而达到治疗目的。

适应症

卡马替尼适用于治疗具有MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。在临床试验中，卡马替尼表现出显著的疗效，能够有效延长患者的生存期并改善生活质量。此外，卡马替尼还可以用于其他MET信号通路异常的肿瘤类型，但目前主要集中在非小细胞肺癌的治疗上。

疗效评估

多项临床研究表明，卡马替尼在治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中表现出优异的疗效。根据FDA批准的测试结果，患者的客观缓解率（ORR）高达68%，中位无进展生存期（PFS）为9.7个月。这些数据表明，卡马替尼是一种非常有效的靶向治疗药物，能够显著改善患者的预后。

卡马替尼的用法用量及注意事项

用法用量

卡马替尼的推荐剂量为400毫克，每日两次，可以随餐或空腹服用。患者应整片吞服药片，不得掰碎、压碎或咀嚼。如果患者漏服或呕吐了一剂药物，不应补服该剂，而应在预定时间服用下一剂药物。此外，患者在服用卡马替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，以预防可能出现的严重不良反应。

常见副作用

卡马替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。这些副作用通常为轻至中度，可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。然而，患者如果出现严重的副作用，如间质性肺病/肺炎或肝毒性，应立即停药并寻求医疗帮助。

特殊注意事项

在使用卡马替尼期间，患者需要注意以下几个方面：

• 间质性肺病/肺炎：服用卡马替尼的患者可能出现致命的间质性肺病/肺炎。患者应定期监测肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热。疑似出现间质性肺病/肺炎的患者应立即停药，并在排除其他潜在原因后永久停药。
• 肝毒性：卡马替尼可引起肝毒性，患者在开始治疗前应进行肝功能检查，并在治疗的前3个月内每两周监测一次，之后每月监测一次。转氨酶或胆红素升高的患者应更频繁地进行检测，并根据不良反应的严重程度调整治疗方案。
• 胰腺毒性：患者在治疗期间可能出现淀粉酶和脂肪酶水平升高。应在基线时监测这些指标，并在治疗过程中定期监测。根据不良反应的严重程度，可能需要暂时停药、减少剂量或永久停药。

药物相互作用

卡马替尼与其他药物的相互作用也需要特别注意：

• CYP3A抑制剂：卡马替尼与强CYP3A抑制剂合用会增加卡马替尼的暴露量，可能导致不良反应加重。患者应密切监测不良反应。
• CYP3A诱导剂：卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用会减少卡马替尼的暴露量，可能降低其抗肿瘤活性。因此，应避免与这些药物合用。
• CYP1A2底物：卡马替尼会增加CYP1A2底物的暴露量，可能导致不良反应增加。如果联合用药不可避免，应根据批准的处方信息减少CYP1A2底物的剂量。
• P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白底物：卡马替尼会增加这些底物的暴露量，可能导致不良反应增加。如果联合用药不可避免，应根据批准的处方信息减少P-糖蛋白或乳腺癌耐药蛋白底物的剂量。

总的来说，卡马替尼是一种高效的MET激酶抑制剂，适用于治疗具有特定基因突变的转移性非小细胞肺癌患者。患者在使用卡马替尼时应严格按照医嘱服药，并定期监测肝功能和肺部状况，以确保治疗的安全性和有效性。