




阿比特龙(Zytiga,泽珂)是一种高效且具有针对性的前列腺癌治疗药物,广泛应用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)。本文将详细介绍阿比特龙的使用注意事项,帮助患者更好地管理和使用这一重要药物。
阿比特龙(Zytiga,泽珂)是由美国强生公司生产的口服抗雄激素治疗药物,主要通过抑制睾酮合成酶的活性,降低体内雄激素水平,从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。该药物已在中国上市,并进入医保目录,市面上有多款仿制药可供选择。印度 Cipla 的仿制药规格为 250mg*120 片,价格约为 147 美元一盒。
阿比特龙主要用于治疗以下两种类型的前列腺癌:
1. 转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC):与泼尼松或泼尼松龙联合使用。
2. 新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC):与泼尼松或泼尼松龙联合使用,同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)治疗或进行双侧睾丸切除术。
阿比特龙的主要成分是 Abiraterone,剂型为片剂,呈白色或类白色。推荐剂量为 1g(4×0.25g 片)口服每日一次,与泼尼松或泼尼松龙 5mg 口服每日 1 次或 2 次联用。患者应在餐前至少 1 小时和餐后至少 2 小时空腹服用,并伴水整片吞服,不可掰碎或咀嚼。
在开始使用阿比特龙治疗之前,应检测血清转氨酶水平,并在治疗的前 3 个月每两周检测一次,此后每月检测一次。对于血压、血清钾和体液潴留的监测,也应每月进行一次。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应在接受治疗的前 3 个月每两周监测一次,此后每月监测一次。
如果患者出现 3 级及以上毒性事件,包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件,应立即停止治疗并进行适当的医学处理。待毒性症状缓解至 1 级或基线水平后,方可重新开始使用阿比特龙治疗。
基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。对于基线中度肝功能损害(Child-Pugh B 级)的患者,推荐剂量应降低至 0.25g,每天 1 次。在开始治疗前、第 1 个月每周、随后 2 个月每 2 周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和胆红素水平进行监测。
如果在 0.75g 每日 1 次给药时再次发生肝毒性,可在肝功能检查值恢复到基线水平或 AST 和 ALT ≤2.5×ULN 并且总胆红素 ≤1.5×ULN 后,降低剂量至 0.5g 每日 1 次再次治疗。如果在 0.5g 每日 1 次给药时再次发生肝毒性,须停药。若无胆管梗阻或其他导致 ALT 和总胆红素同时升高的原因,当患者出现 ALT >3×ULN 伴随总胆红素 >2×ULN 时,需永久停用本品。
对于肾功能损害患者,无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验,建议此类患者谨慎使用。
合并使用强 CYP3A4 诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥)时,应避免合并使用。如果必须合并使用强 CYP3A4 诱导剂,需在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日 2 次(例如,从 1g 每日 1 次增至 1g 每日 2 次)。在停止合并使用强 CYP3A4 诱导剂后,应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。
阿比特龙常见的不良反应包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要的不良反应包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。对于出现低钾血症的患者,应注意维持患者的血钾水平不低于 4.0 mM。
如果患者出现漏服阿比特龙、泼尼松或泼尼松龙,应以常规剂量于次日重新开始治疗。
关于孕妇及哺乳期妇女的用药,目前缺乏足够的临床数据,因此不推荐在这些人群中使用阿比特龙。对于老年患者,一般无需调整剂量,但应密切监测其肝功能和肾功能。
患者可以通过医院、药房购买阿比特龙,如遇药物紧缺,可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。
阿比特龙应储存在干燥、阴凉处,避免阳光直射,确保药品的有效性和安全性。
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