




贝达喹啉(Sirturo)是一种用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)的新型抗结核药物。由于其独特的药理作用和复杂的使用条件,患者在使用过程中需要特别注意多个方面,以保证治疗效果并减少不良反应的发生。
贝达喹啉通过CYP3A4代谢,因此在与其他药物合用时需要格外小心。与强CYP3A4诱导剂(如利福霉素、利福平、利福喷丁和利福布汀)或中等CYP3A4诱导剂(如依法韦仑)合用时,贝达喹啉的全身暴露量会降低,从而影响治疗效果。相反,与强CYP3A4抑制剂合用时,贝达喹啉的全身暴露量会增加,可能增加不良反应的风险。因此,在使用贝达喹啉期间,应避免连续14天以上使用强效CYP3A4抑制剂,除非联合用药的获益大于风险。
贝达喹啉与其他延长QT间期的药物联合使用时,可能会导致QT间期的叠加或协同延长。研究显示,贝达喹啉和酮康唑联合多次给药较单个药物多次给药对QTc产生了更大的影响。在第24周时,接受氯法齐明和贝达喹啉的受试者QTcF平均延长量(相较于基线的平均变化为31.9ms)要超过未接受氯法齐明和贝达喹啉受试者第24周时的(相较于基线的平均变化为12.3ms)。因此,如果贝达喹啉与其他延长QTc间期的药物同时使用时,需要监测心电图,如有严重的室性心律失常或QTcF间期超过500ms的证据,应立即停止使用贝达喹啉。
在临床试验中,使用贝达喹啉的患者出现了更多的肝脏相关不良反应。因此,服用贝达喹啉时应避免酒精和其他肝毒性药物,尤其是肝功能受损的患者。建议在基线检查时,治疗期间每月以及根据需要监测症状(如疲劳、厌食、恶心、黄疸、深色尿液、肝脏压痛和肝肿大)和实验室检查(ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素)。如果出现新的或恶化的肝功能障碍迹象,应停止其他肝毒性药物治疗。如果转氨酶升高伴随总胆红素升高超过正常值上限的两倍、转氨酶升高超过正常上限的八倍、转氨酶升高超过正常值上限的五倍并持续超过两周,应停止使用贝达喹啉。
贝达喹啉应储存在30°C以下的环境中,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,因为冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉,防止药物受潮,湿度的变化也可能对贝达喹啉的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。贝达喹啉应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
贝达喹啉应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。贝达喹啉的有效期为36个月,过期药物不应使用。
对于孕妇,现有文献中关于孕妇使用贝达喹啉的数据不足以评估其可能导致的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。因此,除非确实需要,否则不建议孕妇使用贝达喹啉。对于哺乳期女性,由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应,包括肝毒性,因此建议在使用贝达喹啉治疗期间及停药后27.5个月内避免母乳喂养,除非没有其他婴儿喂养选择。对于5岁及以上且体重至少15公斤的儿科患者,贝达喹啉的安全性和有效性已得到证实。然而,对于65岁及以上的老年人,由于临床研究未纳入足够数量的这一年龄段患者,因此无法确定他们的反应是否与年轻成年患者不同。对于轻度或中度肾功能损害的患者,使用贝达喹啉时无需调整剂量,但对于重度肾损害或肾病终末期需要血液透析或腹膜透析的患者,应谨慎使用,并监测不良反应。
通过以上注意事项的详细说明,患者可以更好地了解如何正确使用贝达喹啉,从而最大限度地发挥其治疗效果,减少潜在的不良反应。如有任何疑问,应及时咨询医生或药师。
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