依普利酮（INSPRA），也称为伊普利酮或Eplerenone，是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，广泛用于治疗心肌梗死后的心力衰竭和高血压。该药物由美国辉瑞公司（Pfizer）研发，于2002年12月获得美国FDA批准。依普利酮通过拮抗醛固酮的作用，减少心脏负担，改善心功能，从而提高患者的生活质量和生存率。

药物基本信息

化学性质和作用机制

依普利酮是一种白色或类白色的晶体，属于新型选择性醛固酮受体拮抗剂。与传统的醛固酮受体拮抗剂如螺内酯相比，依普利酮对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，因此具有更低的不良反应风险。依普利酮通过阻断醛固酮的作用，减少钠离子的重吸收和钾离子的排出，从而降低血压和减轻心脏负担。

规格和价格

依普利酮主要有两种规格：25毫克和50毫克，剂型为片剂。在美国，辉瑞公司生产的50毫克*100片装的价格约为85美元一盒。而在印度，鲁平公司生产的50毫克*150片装的价格约为88美元一盒。依普利酮已在中国上市，并进入中国医保目录，患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药物。

适应症和用法用量

依普利酮主要用于治疗心肌梗死后的心力衰竭和高血压。具体用法用量如下：

• 急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐初始剂量为25毫克/次，1次/天，并在4周内在患者耐受的条件下逐渐增加至50毫克/次，1次/天。
• 抗高血压：推荐初始剂量为50毫克/次，1次/天。如果降压效果不明显，可以在4周内增加至50毫克/次，2次/天。不建议使用更高剂量，以免增加高血钾等不良反应的风险。

用药注意事项

高钾血症的预防

高钾血症是使用依普利酮时最严重的风险之一，可能导致严重甚至致命的心律失常。肾功能不全、糖尿病患者以及同时服用ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂的患者，发生高钾血症的风险较高。因此，医生通常会在患者开始使用依普利酮后2-3天内检查血清钾和肾功能，并在7天内再次检查。随后，根据患者的肾功能和液体状态的稳定性，定期监测血清钾水平，特别是在治疗的前3个月内每月监测一次，之后每3个月监测一次。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用依普利酮时需特别小心。孕妇应在医生指导下使用该药物，而哺乳期妇女则应在使用依普利酮治疗期间和最后一次服药后1周内避免母乳喂养。老年人使用依普利酮时也应根据医生的建议调整剂量。至于儿科患者，依普利酮的安全性和有效性尚未得到充分证实，因此在儿科患者中使用时需谨慎。

药物相互作用

依普利酮的代谢主要通过细胞色素P450（CYP）3A4途径进行。因此，应避免与CYP3A强抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）合用，以免增加依普利酮的血药浓度，导致不良反应。此外，依普利酮与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂合用时，高钾血症的风险会增加，需密切监测血钾水平。

贮存方法

为了保证依普利酮的稳定性和疗效，应将其储存在干燥、避光、密封的环境中。具体要求如下：

• 温度控制：依普利酮应存放在25°C以下，温度可在15-30°C范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，尤其是冷冻，这可能会影响药物的结构和药效。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放依普利酮，防止药物受潮。湿度变化可能对药物的稳定性产生负面影响，因此应尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换。
• 避光保存：依普利酮应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

依普利酮应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏，应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

总结

依普利酮是一种有效的心脏病和高血压治疗药物，但在使用过程中需要注意高钾血症的风险，特别是在特定人群中。合理使用药物，严格遵守医嘱，定期监测相关指标，可以最大限度地发挥其治疗效果并减少不良反应的发生。