




达普司他(Jesdustat)作为一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗慢性肾病(CKD)相关的贫血症。本文将为您提供最新的购买指南,帮助您更好地了解达普司他的使用方法、剂量调整和注意事项。
达普司他(Daprodustat)是由葛兰素史克(GSK)开发的一种新型药物,目前尚未在中国正式上市,但市面上已有仿制药可供选择。老挝卢修斯版仿制药的价格约为7美元/盒,每盒含100片,每片1mg。
达普司他主要适用于接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。该药物通过短暂稳定并激活HIF转录因子,启动适应性转录过程,从而改善贫血症状。
达普司他的推荐起始剂量基于患者的血红蛋白水平。对于未接受ESA治疗的成人,具体剂量如下:
如果患者同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)或中度肝功能损害,需要将起始剂量减半。达普司他应整个药片吞服,不可切割、碾碎或咀嚼。
治疗期间,应定期监测血红蛋白水平。治疗开始后及每次剂量调整后的第一个月,每两周监测一次血红蛋白,此后每月监测一次。调整剂量的频率不应超过每4周一次。
强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌的,因为会导致达普司他暴露量显著增加。中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)会增加达普司他暴露量,因此需要将起始剂量减半,并在使用或停用这些药物时监测血红蛋白水平并调整剂量。
CYP2C8诱导剂(如利福平)会减少达普司他暴露量,可能导致药效丧失。在使用或停用这些药物时也应监测血红蛋白水平并调整剂量。
达普司他的常见不良反应包括高血压、高血栓性事件和腹痛。此外,达普司他还增加了动脉和静脉血栓事件的风险,这些事件可能是致命的,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。因此,避免在达普司他开始治疗前3个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。
在接受达普司他治疗的透析患者中,因心力衰竭住院的风险略高于接受重组人促红细胞生成素(rhEPO)治疗的患者。在决定是否使用达普司他时,应考虑患者的心衰病史。
达普司他禁忌用于高血压未控制的患者。在使用达普司他期间,患者需定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。高血压危象(包括高血压脑病和癫痫发作)的报道在达普司他治疗的患者中也有出现。
建议患者在治疗期间保持健康的生活方式,包括低盐饮食、适量运动和避免过度紧张,以帮助控制血压。
在开始达普司他治疗前,应评估患者的血清谷丙转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者在治疗期间出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状,应重复进行肝脏检查。
中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应将起始剂量减半。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者不建议使用达普司他。
在开始达普司他治疗前,应纠正并排除其他贫血原因(如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血)。评估所有患者在达普司他治疗前和治疗期间的铁状态。当血清铁蛋白低于100微g/毫升或血清转铁蛋白饱和度低于20%时,应给予补充铁治疗。
大多数患者在治疗过程中需要补充铁。定期监测血红蛋白水平和铁状态,以确保治疗效果。
达普司他应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)之间,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间的偏移。药物的有效期为24个月。
建议将达普司他放在原装容器中,密封保存,避免暴露在极端温度和湿度环境中。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。
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