




克唑替尼是一种针对ALK融合突变阳性的非小细胞肺癌的靶向药物。其主要作用机制是通过抑制ALK、ROS1和c-Met激酶的活性,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍克唑替尼的用法用量及用药注意事项。
克唑替尼的推荐剂量为250mg,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率[CLcr]<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日一次。在使用过程中,患者应遵循医生的指导,严格按照推荐剂量服用。
如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE,第4.0版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量,具体调整方法如下:
对于轻度肝损害患者(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN),无需调整克唑替尼胶囊起始剂量。对于中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN),推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为200mg每天两次。对于重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN),推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为250mg每天一次。
克唑替尼胶囊与细胞色素P450(CYP)3A强抑制剂合用可能导致克唑替尼胶囊血药浓度升高。应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂(包括但不限于):克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。若无法避免使用CYP3A强抑制剂,应降低克唑替尼胶囊剂量至250mg口服,每天一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复克唑替尼胶囊剂量至使用CYP3A强抑制剂前的水平。与中度CYP3A抑制剂合并用药时应谨慎。
克唑替尼胶囊可以与食物一起服用,也可以空腹服用,但需整粒随适量温开水吞服,不能掰开服用。高脂膳食可使克唑替尼胶囊的AUC(AUCinf,时间零至无限远)和观察到的最大血浆浓度(Cmax)降低约14%。因此,建议患者在服用克唑替尼胶囊时尽量避免高脂膳食,以保证药物的吸收效果。
若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。患者应保持良好的服药习惯,避免漏服和呕吐影响药物的效果。
克唑替尼作为一种有效的靶向药物,在治疗ALK融合突变阳性的非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。患者在使用过程中应严格遵守医嘱,合理调整剂量,注意药物相互作用和食物的影响,以确保药物的安全性和有效性。
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