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奥希替尼(Osimertinib)奥斯替尼Tagrisso的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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发布日期:2025-01-10

奥希替尼(Osimertinib),又称为奥斯替尼或Tagrisso,是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。该药物由阿斯利康公司研发,主要用于治疗EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。奥希替尼通过与EGFR的某些突变体不可逆地结合,抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而为患者提供了一种新的治疗选择。

奥希替尼的作用与功效

作用机制

奥希替尼是一种第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂。它能够与EGFR的某些突变体(特别是T790M突变体)不可逆地结合,抑制这些突变体的活性,从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。这种选择性和不可逆的结合机制使得奥希替尼对EGFR突变的非小细胞肺癌具有高度的特异性和有效性。

临床应用

奥希替尼主要用于治疗经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(如吉非替尼、埃洛替尼等)治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。临床研究表明,奥希替尼在这一特定人群中显示出显著的疗效,能够有效延缓疾病进展,提高患者的生活质量。

治疗效果

多项临床试验结果表明,奥希替尼对EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌的治疗效果显著。在一项关键的III期临床试验(AURA3)中,奥希替尼组的中位无进展生存期(PFS)为10.1个月,而对照组(含铂双药化疗)的中位PFS仅为4.4个月。此外,奥希替尼还表现出较好的安全性和耐受性,患者的整体生活质量有所改善。

用药注意事项及禁忌

剂量与用法

奥希替尼的推荐剂量为80mg,每天一次,可以搭配或不搭配食物服用。如果患者错过了一剂奥希替尼,不要补足错过的剂量,而是按计划服用下一剂。对于吞咽固体物有困难的患者,可以将片剂分散在60ml的非碳酸溶液中,搅拌至片剂分散成小块(片剂不会完全溶解)并立即吞下。在准备过程中不要压碎、加热或使用超声波。用120ml至240ml的水冲洗容器,并立即饮用。

不良反应及处理

奥希替尼最常见的不良反应包括腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。最常见的实验室异常包括白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少。如果患者出现严重的不良反应,应及时联系医生,根据医生的指导进行剂量调整或停药。

特殊人群用药

孕妇应避免使用奥希替尼,因为它可能会对胎儿造成伤害。在开始使用奥希替尼之前,应验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况。建议有生殖潜力的女性在奥希替尼治疗期间和末次给药后6周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在最后剂量后4个月内使用有效的避孕措施。

药物相互作用

奥希替尼与强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英等)联合使用时,可能会减少奥希替尼的暴露量,导致疗效降低。应避免与强CYP3A4诱导剂联合给药。如果不可避免地同时使用,需增加奥希替尼的剂量。奥希替尼与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或P-糖蛋白(P-gp)底物联合使用时,可能会增加底物的暴露量,增加暴露相关毒性的风险。监测这些药物与奥希替尼合用时的不良反应。

贮存方法

奥希替尼应储存在25°C下,允许在15-30°C的条件下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放奥希替尼,防止药物受潮。奥希替尼应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。奥希替尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。

有效期

奥希替尼的有效期为36个月。使用前请检查药品的有效期,确保药品在有效期内使用。

价格参考

不同厂家生产的奥希替尼价格有所不同。以下是几种主要品牌的参考价格:

  • 英国阿斯利康:规格为80mg*30片,每盒价格约为576美元。
  • 老挝卢修斯制药:规格为80mg*30片,价格约54美元一盒。
  • 孟加拉碧康制药:规格为80mg*30片,价格约为220美元一盒。
  • 孟加拉伊思达制药:规格为80mg*30片,价格约为110美元一盒。
  • 孟加珠峰制药:规格为80mg*30片,价格约为69美元一盒。

患者在选择购买时,应选择有资质的平台,并咨询医生建议,确保药品的质量和安全性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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