替莫唑胺（Temozolomide，简称 TZM），又称为蒂清，是一种常用于治疗多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤的化疗药物。本文将详细介绍替莫唑胺的用法用量及其注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

替莫唑胺的用法用量

新诊断的多形性胶质母细胞瘤

对于新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者，替莫唑胺的用法用量如下：

同步放化疗期

患者需口服替莫唑胺，每日剂量为 75mg/m²，共 42 天，同时接受放疗（60Gy 分 30 次）。如果患者的绝对中性粒细胞计数（≥1.5×10⁹/L）、血小板计数（≥100×10⁹/L）以及普通毒性标准（CTC）-非血液学毒性（除外脱发、恶心和呕吐）≤1 级，替莫唑胺可连续使用 42 天，最多 49 天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。

维持治疗期

在同步放化疗期结束后 4 周，患者进入 6 个周期的替莫唑胺辅助治疗。第 1 周期的替莫唑胺剂量为 150mg/m²/日，每日一次，共 5 天，然后停药 23 天。第 2 周期开始时，如果第 1 周期 CTC 的非血液学毒性≤2 级（除脱发、恶心和呕吐外）、绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×10⁹/L 和血小板计数≥100×10⁹/L，则剂量可增至 200mg/m²/日。如果第 2 周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外，以后各周期的剂量维持在每日 200mg/m²。

复发或进展多形性或间变性星形细胞瘤

对于常规治疗后复发或进展的多形性或间变性星形细胞瘤患者，替莫唑胺的用法用量如下：

首次治疗

对于以前未接受过化疗的患者，替莫唑胺口服剂量为每日 200mg/m²，共 5 天，每 28 天为一个周期。

曾接受过化疗

对于以前曾接受过化疗的患者，替莫唑胺起始剂量为 150mg/m²/日。应根据绝对中性粒细胞计数（ANC）和血小板数量低值调整替莫唑胺的剂量。

用药注意事项

特殊人群

儿童患者

在 3 岁或 3 岁以上的患儿中，每 28 天周期中替莫唑胺口服剂量为 200mg/m²/日，共 5 天。以前曾接受过化疗的患儿起始剂量为 150mg/m²/日，共 5 天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量可增至 200mg/m²/日。治疗可继续到病变出现进展，最多为 2 年。

老年患者

根据一项在 19-78 岁患者中进行的群体药代动力学分析结果显示，替莫唑胺的清除率不受年龄的影响。然而，老年患者（＞70 岁）中性粒细胞减少及血小板减少的风险较大，需密切监测。

肝肾功能受损者

肝功能受损

轻度至中度肝损伤（Child-Pugh A 级和 B 级）患者不建议调整剂量。对于严重肝损伤（Child-Pugh C 级）患者，替莫唑胺的推荐剂量尚未确定，需谨慎使用。

肾功能受损

肌酸酐清除率（CLcr）为 36-130mL/min/m²的患者无需调整剂量。对于严重肾功能损害（CLcr＜36mL/min/m²）的患者或正在接受透析的终末期肾病患者，替莫唑胺的推荐剂量尚未确定，需谨慎评估后使用。

日常注意事项

服药时间

替莫唑胺应空腹（进餐前至少一小时）服用。服用前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第 2 剂。不能打开或咀嚼胶囊，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或黏膜与胶囊内粉状内容物接触。

定期检查

治疗期间，第 22 天（首剂替莫唑胺后 21 天）应进行全血细胞计数。应按表 3（详见说明书）降低剂量或终止服用替莫唑胺。如果任何一个周期内的 ANC＜1.0×10⁹/L 或血小板计数＜50×10⁹/L，下个周期的剂量必须降低一个水平。剂量水平包括 100mg/m²、150mg/m² 和 200mg/m²。推荐的最低剂量为 100mg/m²。

药物相互作用

在一项单独的期研究中，同时服用雷尼替丁未改变替莫唑胺胶囊的吸收程度或对其活性代谢产物单甲基氮烯咪唑甲酰胺（MTC）的暴露。根据期试验中的一项群体药代动力学分析，同时服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2 受体拮抗剂或苯巴比妥等，不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸，替莫唑胺清除率出现轻度但有统计学意义的降低。尚未研究考察替莫唑胺对其他药品代谢或消除的影响。