




帕唑帕尼(Pazopanib),也称为培唑帕尼,是一种用于治疗多种恶性肿瘤的靶向药物,包括肾细胞癌、软组织肉瘤等。正确的使用剂量对于确保疗效和减少副作用至关重要。以下是帕唑帕尼的推荐使用剂量及相关注意事项。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服 800mg(4 片 200mg)。为了保证最佳吸收效果,建议在空腹状态下服用,即至少饭前 1 小时或饭后 2 小时。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于 12 小时,就不应该再服用,以免导致药物过量。
帕唑帕尼应整片吞服,不得压碎或咀嚼。压碎片剂可能会增加吸收率,从而影响全身暴露量。正确的服用方法可以最大限度地提高药物的治疗效果,并减少不必要的副作用。
肝功能损害患者
对于轻度肝功能损害患者(总胆红素 ≤ 正常值上限 [ULN] 且丙氨酸转氨酶 [ALT] > ULN 或总胆红素 > 1~1.5 倍 ULN 及任意 ALT 值),无需调整剂量。然而,对于中度肝功能损害患者(总胆红素 > 1.5~3 倍 ULN 和任何 ALT 值),应将剂量减少至 200mg,每日口服一次。重度肝功能损害患者(总胆红素 > 3 倍 ULN 和任何 ALT 值)不推荐使用帕唑帕尼。
老年患者
在 65 岁及以上的患者和年轻患者之间,没有观察到帕唑帕尼的有效性的显著差异。建议在医生的指导下用药,根据患者的实际情况进行个体化调整。
肾功能损害患者
不建议肾损害患者调整剂量。帕唑帕尼尚未在严重肾功能损害患者或接受腹膜透析或血液透析的患者中进行研究,因此这些患者应谨慎使用。
强 CYP3A4 抑制剂
帕唑帕尼与强 CYP3A4 抑制剂合用可增加帕唑帕尼的血浆浓度。应避免帕唑帕尼与强 CYP3A4 抑制剂合用,并考虑使用无酶抑制作用或酶抑制作用极小的替代药物。如果必须同时给药,应将帕唑帕尼的剂量减少至 400mg。
强 CYP3A4 诱导剂
同时使用强 CYP3A4 诱导剂可降低帕唑帕尼的血浆浓度。应避免帕唑帕尼与强 CYP3A4 诱导剂合用,并考虑使用无酶诱导作用或酶诱导作用极小的替代药物。如果无法避免长期使用强 CYP3A4 诱导剂,则不建议使用帕唑帕尼。
在治疗期间,应定期监测患者的肝功能、肾功能和甲状腺功能。特别是肝功能异常的患者,应密切关注 ALT 升高的情况,并根据严重程度调整剂量或停药。对于蛋白尿患者,应进行基线和定期尿液分析,并根据临床指征随访测量 24 小时尿蛋白。
在接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的药物治疗的患者中,可能发生伤口愈合受损的并发症。因此,建议在择期手术前至少 1 周停止服用帕唑帕尼。大手术后至少 2 周内不要给药,直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症解决后恢复使用帕唑帕尼的安全性尚未确定。
帕唑帕尼与某些药物合用可能会增加副作用的风险。例如,与辛伐他汀合用会增加 ALT 升高的发生率,应及时监测肝功能。如果同时接受辛伐他汀治疗的患者出现 ALT 升高,应增加每周肝功能监测次数,并根据肝毒性的严重程度调整剂量或停药。
帕唑帕尼与胃酸减少剂同时使用可能会减少帕唑帕尼的暴露量。应避免将帕唑帕尼与胃酸减少剂同时使用。如果无法避免,可考虑用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂和 H2 受体拮抗剂,并将短效抗酸剂和帕唑帕尼的给药间隔数小时,以避免减少帕唑帕尼的暴露量。
帕唑帕尼的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。一般来说,每月的治疗费用约为 5,000 至 10,000 美元。患者应根据自身经济状况和保险政策选择合适的购买渠道,并在医生的指导下合理使用药物。
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