利特昔替尼（Litfulo）是一种由辉瑞公司（Pfizer）研发的口服激酶抑制剂，于2023年6月23日在美国上市，2023年10月18日在中国上市。该药物主要用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。利特昔替尼通过抑制JAK3和TEC激酶家族中的酪氨酸激酶，阻断γ常见细胞因子信号传导，并降低NK和CD8+细胞的溶细胞活性，从而有效抑制免疫系统。本文将详细介绍利特昔替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

利特昔替尼的作用与功效

主要功效

利特昔替尼的主要功效在于抑制免疫系统，特别是在治疗重度斑秃方面表现出显著效果。该药物通过特异性地抑制JAK3和TEC激酶家族中的酪氨酸激酶，有效阻断γ共同细胞因子信号传导途径，减少炎症介质的产生，进而减轻免疫系统的过度反应。这种机制使得利特昔替尼成为治疗自身免疫性疾病的重要选择。

适应症

利特昔替尼适用于12岁及以上成人和青少年的重度斑秃患者。其临床试验结果显示，该药物能够显著改善患者的头发再生情况，提高生活质量。此外，利特昔替尼还可能在其他自身免疫性疾病中发挥作用，但目前尚需更多研究支持。

药代动力学

利特昔替尼的绝对口服生物利用度约为64%，在口服给药后1小时内即可达到血浆峰浓度。这意味着患者在服用该药物后，能够在较短时间内感受到药效。然而，患者在使用过程中应注意按照医生的指导进行，以确保药物的最佳疗效。

用药注意事项及禁忌

孕妇及哺乳期女性

孕妇使用利特昔替尼的临床试验数据不足，无法确定药物对胎儿的潜在风险。因此，孕妇在使用利特昔替尼前应咨询医生，并在医生的指导下使用。哺乳期女性在使用利特昔替尼治疗期间和最后一次给药后约14小时（约6个消除半衰期）内不应母乳喂养，以避免药物对婴儿造成严重不良反应，如严重感染和恶性肿瘤。

老年患者

对于65岁及以上的老年患者，利特昔替尼无需调整剂量。但由于老年人群的感染发生率普遍较高，因此在治疗过程中应特别谨慎，密切监测患者的健康状况，及时发现并处理任何不良反应。

肝损伤患者

轻度或中度肝功能损害的患者在使用利特昔替尼时无需调整剂量。然而，不建议在严重肝损伤（Child-Pugh C级）的患者中使用该药物。医生在开具处方时应仔细评估患者的肝功能状况，以确保药物的安全性和有效性。

药物相互作用

利特昔替尼不建议与CYP3A底物和CYP1A2底物联合使用，因为利特昔替尼是CYP3A和CYP1A2的抑制剂，同时使用可能导致不良反应增加。此外，不建议与CYP3A诱导剂联合使用，这可能会导致药物疗效降低。患者在使用利特昔替尼期间应避免与这些药物同时使用，以减少潜在的风险。

通过以上介绍，可以看出利特昔替尼在治疗重度斑秃方面的独特优势和潜在风险。患者在使用该药物时应严格按照医嘱进行，注意监测身体状况，及时报告任何不适，以确保治疗的安全性和有效性。