非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为 Veozah，是由日本安斯泰来制药研发的一种新型口服非激素类 NK3受体拮抗剂。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS），即潮热。2023年12月7日，非唑奈坦在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。

药物概述

基本信息

非唑奈坦是一种针对更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的药物，主要表现为潮热、情绪波动和睡眠障碍等症状。该药物通过阻断神经激肽3（NK3）受体，减少下丘脑对温度调节的异常反应，从而缓解更年期症状。

非唑奈坦的化学名称为 Fezolinetant，CAS号为1629229-37-3，保存条件为2-8°C。每片非唑奈坦含有45毫克的有效成分，呈圆形、浅红色，薄膜包衣片剂，刻有安斯泰来标志和“645”。

适应症

非唑奈坦主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS），如潮热。临床研究表明，非唑奈坦能够显著减少潮热的频率和强度，改善患者的生活质量。

在临床试验中，非唑奈坦表现出良好的安全性和耐受性。常见的不良反应包括头痛、恶心、疲劳等，大多数为轻度至中度，且随着治疗时间的延长而逐渐减轻。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日一次，每次45毫克。患者可以在有或无食物的情况下服用，最好每天在同一时间服药。将药片与液体一起吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂非唑奈坦或未在正常时间服用，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过漏服剂量，继续按正常计划服药。

在开始治疗前，医生会进行基线肝功能检查，包括血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）和总胆红素水平，以评估患者的肝功能状态。治疗期间，建议定期监测肝功能指标。

用药注意事项

肝功能损害

在非唑奈坦治疗期间，患者需要定期监测肝功能指标。如果出现ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍正常上限（ULN），应立即停用非唑奈坦并咨询医生。在治疗开始后的前3个月内，每3个月进行一次肝功能检查，此后每6个月检查一次。如果出现疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛等症状，应立即停药并就医。

非唑奈坦禁用于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者。对于轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害的患者，应在医生指导下谨慎使用。

肾功能损害

非唑奈坦禁用于严重肾功能损害（eGFR 15-30 ml/min/1.73m²）或终末期肾病（eGFR < 15 ml/min/1.73m²）的患者。对于轻度（eGFR 60-90 ml/min/1.73m²）或中度（eGFR 30-60 ml/min/1.73m²）肾功能损害的患者，不建议调整剂量。

患者在治疗前应告知医生自己的肾功能状况，以便医生评估是否适合使用非唑奈坦。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆浓度。因此，非唑奈坦禁用于正在使用CYP1A2抑制剂的患者。常见的CYP1A2抑制剂包括氟伏沙明、环丙沙星、氟康唑等。

在使用非唑奈坦期间，应避免同时使用这些药物。如果必须合用，应在医生指导下调整治疗方案。

孕妇及哺乳期女性

目前尚无非唑奈坦在孕妇中使用的数据，无法评估其对胎儿的安全性。因此，孕妇应避免使用非唑奈坦。对于哺乳期女性，也没有足够的数据表明非唑奈坦是否会通过母乳传递给婴儿。因此，哺乳期女性在使用非唑奈坦时应谨慎，并在医生指导下决定是否继续哺乳。

患者在治疗前应告知医生自己的怀孕或哺乳情况，以便医生评估是否适合使用非唑奈坦。

价格及购买渠道

非唑奈坦尚未在中国上市，但市面上已有仿制药。老挝卢修斯版仿制药的价格约为108美元/盒，每盒含45毫克×30片。患者可以通过正规医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。

在购买非唑奈坦时，建议选择信誉良好的药店或医院，确保药品的质量和安全。同时，患者应遵循医生的指导，严格按照医嘱使用药物。