甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物，其主要成分是甲磺酸贝舒地尔。该药物由Kadmon制药公司开发，2021年9月被赛诺菲收购后获得了该药品的权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的作用与功效。

甲磺酸贝舒地尔片的作用与功效

药物基本信息

甲磺酸贝舒地尔片的英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets，其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。该药物每盒含有30粒，每粒为200mg，每盒价格为4050美元。虽然该药物已经在国内上市，但尚未被纳入国家医保报销范围。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。慢性移植物抗宿主病是造血干细胞移植后的一种常见并发症，表现为免疫系统攻击移植后的组织，导致多器官功能障碍。甲磺酸贝舒地尔通过抑制ROCK信号通路，减轻炎症反应，从而改善患者的症状和生活质量。

药理作用

甲磺酸贝舒地尔的主要作用机制是通过抑制ROCK（Rho激酶）信号通路，减少炎症细胞的激活和迁移，从而减轻炎症反应。ROCK在多种炎症性疾病中起着关键作用，包括慢性移植物抗宿主病。通过抑制ROCK，甲磺酸贝舒地尔可以显著降低患者的炎症水平，缓解症状，提高生存质量。

临床效果

多项临床研究表明，甲磺酸贝舒地尔片在治疗慢性移植物抗宿主病方面具有显著的效果。一项涉及100多名患者的III期临床试验结果显示，接受甲磺酸贝舒地尔治疗的患者中有70%以上在12周内实现了病情稳定或改善，显著高于安慰剂组。此外，该药物还显示出良好的安全性和耐受性，不良反应发生率较低。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在用药过程中如出现严重不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

孕妇：孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性：目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

有生育能力的女性和男性：有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。建议女性伴侣具有生育能力的男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

药物相互作用

强效CYP3A诱导剂：强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致疗效降低。因此，应避免与这些药物合用。如果不能避免同时使用，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

质子泵抑制剂：质子泵抑制剂（如奥美拉唑、兰索拉唑等）可能影响甲磺酸贝舒地尔片的吸收，导致疗效下降。建议在服用质子泵抑制剂前后2小时不要服用甲磺酸贝舒地尔片。

CYP3A底物、CYP2C9底物、CYP2C8底物：甲磺酸贝舒地尔片可能影响这些药物的代谢，导致其血药浓度变化。因此，在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，应监测这些药物的血药浓度，并根据需要调整剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将药物放在儿童不能接触的地方。

有效期

甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。