阿比特龙（商品名泽珂）是一种创新的抗雄激素药物，主要用于治疗前列腺癌。该药物通过特异性地抑制雄激素合成的关键酶CYP17，减少体内雄激素的生成，从而有效控制癌症的发展。2010年，阿比特龙获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并于2015年在中国市场正式上市。本文将详细探讨阿比特龙的作用机制、适应症、用药方法及注意事项。

阿比特龙的作用机制与适应症

作用机制

阿比特龙（泽珂）是一种高效的雄激素合成抑制剂，能够特异性地抑制CYP17酶的活性。CYP17酶在睾丸、肾上腺和肿瘤细胞中均存在，是雄激素合成的重要环节。通过阻断这一关键步骤，阿比特龙可以显著降低体内雄激素的水平，从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。

适应症

阿比特龙（泽珂）主要用于治疗以下类型的前列腺癌：

• 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）：这种癌症已经对传统的激素疗法产生了耐药性，阿比特龙与泼尼松联用可以显著延长患者的生存期。
• 新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）：这类癌症患者在接受阿比特龙与泼尼松联合治疗后，可以显著提高生存率和生活质量。

临床研究表明，阿比特龙不仅能够有效控制前列腺癌的发展，还可以延缓骨相关事件的发生，如病理性骨折等。

用药注意事项

用药方法

阿比特龙（泽珂）是一种口服药物，通常的推荐剂量为每天一次，每次1000毫克。与之联用的泼尼松剂量为每天两次，每次5毫克。阿比特龙必须在空腹状态下服用，即在服药前至少2小时和服药后至少1小时内不应进食。这种用药方式有助于提高药物的吸收效果。

监测与调整

在使用阿比特龙期间，医生会定期监测患者的肝功能指标，包括血清转氨酶和胆红素水平。如果患者出现肝毒性反应，如转氨酶和胆红素水平升高，可能需要调整剂量或暂停用药。具体调整方案如下：

• 如果0.75克每日一次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5倍正常上限且总胆红素≤1.5倍正常上限后，降低剂量至0.5克每日一次继续治疗。
• 如果0.5克每日一次给药时再次发生肝毒性，须永久停用阿比特龙。

特殊人群用药

对于肾功能不全的患者，无需进行剂量调整。然而，对于重度肾功能损害的前列腺癌患者，由于缺乏临床数据，建议谨慎使用。此外，如果患者需要同时使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平等），应在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日两次。在停止使用强CYP3A4诱导剂后，应将阿比特龙调整回原给药剂量和频率。

阿比特龙（泽珂）作为一种高效的抗雄激素药物，在治疗前列腺癌方面表现出显著的效果。通过合理的用药方法和密切的监测，可以最大限度地发挥其治疗潜力，改善患者的生活质量。如果您有任何疑问或不适，请及时咨询专业医生。