艾拉司群（依拉司群）是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），主要用于治疗绝经后妇女或成年男性的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。该药物由美国Stemline研发，并于2023年1月获得美国FDA批准。本文将详细介绍艾拉司群的药理作用、用法用量、不良反应及其管理方法。

药理作用与用法用量

药理作用

艾拉司群通过特异性地作用于雌激素受体，从而阻断雌激素对疾病细胞的刺激作用。这种机制不仅能够抑制疾病细胞的生长，还能减少雌激素对肿瘤的促进作用。艾拉司群的口服生物利用度约为10%，在高脂肪餐中给予345毫克艾拉司群可使C_max增加42%，AUC增加22%。因此，患者在服用艾拉司群时应遵循医生的指导，尽量在相同条件下进食。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为345毫克，每日一次。患者应在每天同一时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将剂量降至258毫克，每日一次。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。此外，避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以减少药物间的相互作用。

药物存储

艾拉司群应储存在20°C–25°C（68°F–77°F）的环境中，允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。此外，艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

用药注意事项与日常管理

不良反应及其管理

艾拉司群最常见的不良反应（发生率大于10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，以便及时调整治疗方案。

特殊人群用药

对于严重肝功能损害的患者，应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害的患者应将剂量降至258毫克，每日一次。轻度肝功能损害的患者不建议调整剂量。此外，艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，可能增加相关不良反应的风险。因此，当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

日常管理

患者在使用艾拉司群期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。避免将药物与其他可能产生相互作用的药物同服，尤其是强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂。保持良好的生活习惯，如合理饮食、适量运动和充足休息，有助于提高治疗效果和生活质量。

药物包装与有效期

艾拉司群应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。艾拉司群的有效期为24个月，患者在使用前应检查药物的有效期，确保药物的安全性和有效性。