




帕唑帕尼(Pazopanib),商品名为维全特(Votrient),是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和特定类型的晚期软组织肉瘤(STS)。通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等关键激酶,帕唑帕尼能够有效阻止肿瘤血管生成,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
帕唑帕尼被广泛应用于晚期肾细胞癌的一线治疗。根据多项临床试验,如COMPARZ研究,帕唑帕尼与舒尼替尼在治疗效果上无显著差异,但帕唑帕尼的副作用相对更轻。这使得帕唑帕尼成为肾细胞癌患者的一个重要治疗选择。
帕唑帕尼还被用于治疗特定类型的晚期软组织肉瘤,特别是那些已经接受过化疗或其他辅助治疗但病情仍恶化的患者。研究表明,帕唑帕尼能够显著延长这些患者的无进展生存期,提高生活质量。
除了肾细胞癌和软组织肉瘤,帕唑帕尼在其他类型的癌症治疗中也显示出一定的潜力。例如,它可以通过抑制血管生成和癌细胞增殖,对某些类型的乳腺癌和肺癌产生积极作用。然而,这些应用仍需进一步的临床研究验证。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次800mg(4片200mg),应空腹服用(至少餐前1小时或餐后2小时)。药物应整片吞服,避免压碎或破坏薄膜衣片。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量不足12小时,不应补服。
对于肝功能受损的患者,剂量需要调整。轻度肝功能不全患者(总胆红素≤1.5倍正常值上限且ALT正常或升高)无需调整剂量;中度肝功能不全患者(总胆红素>1.5~3倍正常值上限且任何ALT值)建议剂量减少至200mg/天;重度肝功能不全患者(总胆红素>3倍正常值上限且任何ALT值)不建议使用帕唑帕尼。
帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑等)合用时,应减少帕唑帕尼的剂量至400mg/天。避免与强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英钠等)合用,否则可能降低帕唑帕尼的疗效。此外,帕唑帕尼与延长QTc间期的药物合用时应谨慎,因为帕唑帕尼本身也可能延长QTc间期。
帕唑帕尼不适用于2岁以下的儿童,因为其可能对器官生长发育造成影响。65岁及以上的老年患者使用帕唑帕尼的临床资料有限,但疗效和安全性在老年患者和年轻患者之间未观察到明显差异。肾功能不全患者(肌酐清除率超过30ml/min)无需调整剂量,但肌酐清除率低于30ml/min的患者需谨慎使用。
帕唑帕尼的常见不良反应包括高血压、肝功能异常、腹泻、恶心、呕吐、乏力等。对于高血压患者,应定期监测血压并及时调整治疗方案。对于肝功能异常的患者,应定期检测肝功能指标,并根据结果调整剂量或暂停用药。严重的不良反应如肿瘤溶解综合征、间质性肺病、胃肠道穿孔等应及时就医处理。
帕唑帕尼作为一种有效的抗癌药物,在治疗肾细胞癌和软组织肉瘤方面表现出显著的疗效。然而,合理使用和严格遵循医嘱是确保治疗效果和减少不良反应的关键。希望本文能为患者和医生提供有价值的参考。
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