塞瑞替尼（Ceritinib），也称为赞可达、色瑞替尼、赛立替尼等，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物由诺华公司研发，于2014年获得美国FDA批准，并于2018年5月在中国正式上市。塞瑞替尼主要用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性NSCLC患者。

塞瑞替尼的作用与功效

作用机制

塞瑞替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于ALK、IGF-1R、INSR和ROS1等靶点。它通过抑制这些激酶的活性，阻止癌细胞的增殖和生长，从而达到治疗目的。塞瑞替尼在体内外均表现出对ALK阳性的NSCLC细胞株的显著抑制作用。

临床疗效

多项临床研究表明，塞瑞替尼在治疗ALK阳性NSCLC方面具有显著的疗效。在中国进行的一项单臂、多中心研究A2109中，103例既往接受过克唑替尼治疗且接受或未接受过化疗的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者接受了塞瑞替尼治疗。结果显示，塞瑞替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，塞瑞替尼还能够有效缓解患者的症状，提高生活质量。

安全性特征

塞瑞替尼的安全性特征与年龄无关，无论是65岁以上的老年患者还是年轻患者，其安全性特征相似。常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应。严重不良反应的发生率相对较低，但仍需密切监测患者的安全情况，及时调整治疗方案。

用药注意事项及禁忌

用药前的准备

在使用塞瑞替尼之前，患者必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受治疗。此外，患者应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用该药物。服用塞瑞替尼前，应详细告知医生自己的病史、过敏史和其他正在使用的药物，以便医生评估是否适合使用塞瑞替尼。

用药方法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg，与食物同时服用。药物应与食物同服，以增加其生物利用度。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。如果需要调整剂量，应以150mg的下调幅度逐渐减少日剂量。

药物相互作用

塞瑞替尼与其他药物之间可能存在相互作用。特别是强效CYP3A抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑等，可能增加塞瑞替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。因此，治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，并密切监测患者的安全情况。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞瑞替尼。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇中使用本品的可用数据有限，不足以提供相关风险信息。哺乳期妇女应充分考虑哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

储存条件

塞瑞替尼应密封保存在原装容器中，放置在干燥、避光的地方。温度控制在25℃以下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。