吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种重要的靶向药物，被美国食品药物管理局（FDA）批准用于治疗携有FLT3突变的复发或难治性急性髓性白血病（AML）成人患者。这种药物以其别名Xospata、富马酸吉列替尼、吉列替尼、吉特替尼、适加坦等广为人知。本文将详细介绍吉瑞替尼的用法用量、特殊人群用药和日常注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一重要药物。

吉瑞替尼的用法用量

患者选择

在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性 AML 患者必须确定其外周血或骨髓具有 FLT3 突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的 FLT3 突变状态。经医院或实验室的 FLT3 基因突变检测结果判断为携带 FLT3 突变的患者能接受本品治疗；应在安斯泰来制药(中国)有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的 FLT3 突变状态进行再次检测，检测结果证实患者携带 FLT3 突变可继续用药。

用法和剂量

吉瑞替尼的推荐起始剂量为 120mg（3×40mg 片剂），每日一次，每 28 天为一个治疗周期。本品的治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达至 6 个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。如果治疗 4 周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至 200mg（5×40mg 片剂）每日一次：

• 完全缓解（CR）
• 除血小板恢复不完全[血小板<100×109/L]，其他标准达到完全缓解（CRp）
• 除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1×109/L]，伴或不伴血小板完全恢复，其他标准达到完全缓解（CRi）

特殊人群用药

轻度（Child-Pugh A 级）或中度（Child-Pugh B 级）肝功能损害患者无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C 级）肝功能损害患者中使用本品，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害患者的临床经验。尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中使用的安全性和有效性。因此，不建议在儿童患者中使用本品。≥65 岁的患者无需调整剂量。

用药注意事项

QT间期延长

在临床研究中接受 120mg 吉瑞替尼治疗且具有基线后 QTc 值的 317 例患者中，4 例（1%）患者出现 QTcF>500msec。另外，所有剂量组中有 12 例（2.3%）复发性/难治性 AML 患者的最大基线后 QTcF 间期>500msec。QTcF>500msec 的患者应中断治疗并降低本品的剂量。建议在治疗开始前，第 1 个周期的第 8 天和第 15 天，以及后续 2 个周期治疗开始前进行心电图（ECG）检查。

避孕和妊娠

建议有生育能力的女性在本品开始治疗前 7 天内进行妊娠试验。建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后 6 个月内采取有效避孕措施（导致妊娠率低于 1% 的避孕方法）。建议有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后至少 4 个月内采取有效避孕措施。不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用本品。

哺乳期用药

尚不清楚本品及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。已有动物数据显示，本品及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。无法排除本品治疗对母乳喂养婴儿的风险。在本品治疗期间及末次给药后至少 2 个月内停止哺乳。